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B978-3-437-48043-0.00011-X

10.1016/B978-3-437-48043-0.00011-X

978-3-437-48043-0

Arzneimittelgabe, PharmakokinetikPharmakokinetik und PharmakodynamikPharmakodynamik eines Medikaments

[L190]

Suprarenin®-Stechampulle

[M302]

Aqua® und Aspisol®

[M302]

Trapanal® und Aqua®

[M302]

Normale ErregungsübertragungErregungsübertragung und die Wirkung von Muskelrelaxanzien

[A400]

Sterofundin® und Tetraspan®

[U223]

Nitrolingual®-Spray

[M302]

Kurzprofil Valium®Dormicum®BenzodiazepineDiazepamMidazolam

Tab. 11.1
Wirkstoff und gängigster Handelsname Diazepam (Valium®) Midazolam (Dormicum®)
Wirkung sedierend, antikonvulsiv und angstlösend durch Bindung und Aktivierung des GABAA-Rezeptors im zentralen Nervensystem
Indikation akute Erregungs-, Unruhe- und Angstzustände, zerebrale Krampfanfälle und Status epilepticus, Fieberkrämpfe, Sedierung zur Notintubation
Kontraindikation Myasthenia gravis, eine Krankheit der Nervenfasern, die zu schneller Ermüdung der Muskeln führt (Gefahr der Atemlähmung), alkoholisierte Patienten (Wirkungsverstärkung), Schwangerschaft in den ersten drei Monaten (da ungehinderte Wirkung auf das Kind), akute Atemnot
Wirkungseintritt sofort nach ca. 2 Minuten
Wirkungsdauer zwischen 15 und 200 Minuten, bei einigen noch aktiven Abbauprodukten bis zu 200 Stunden ca. 45 Minuten
Nebenwirkungen Störungen des Bewusstseins, Atemdepression, Blutdruckabfall, bei älteren Patienten paradoxe Reaktionen, Auslösung von Erregungszuständen
Wechselwirkungen Wirkungsverstärkung durch Alkohol, Muskelrelaxanzien und zentral dämpfende Medikamente
Darreichungsformen 1 Ampulle zu 2 ml enthält 10 mg, Rektaltuben (Diazepam-Desitin rectal®) enthalten 5 mg oder 10 mg Diazepam. 1 Ampulle zu 1 ml enthält 5 mg, 1 Ampulle zu 3 ml enthält 15 mg, 1 Ampulle zu 5 ml enthält 5 mg Midazolam.
Dosierungsempfehlung Erwachsene: 10 mg langsam i. v.
Säuglinge und Kleinkinder: 5–10 mg rektal
Prämedikation (vor OP): Erwachsene: 2–5 mg i. v.
Besonderheiten
  • nicht mit anderen Medikamenten in einer Spritze mischbar

  • nicht kompatibel mit HAES steril®

  • Venenreizung bei intravenöser Gabe

  • intramuskuläre Injektion schmerzhaft

  • Verabreichung gewebeverträglicher, öliger Zubereitungsform (Diazemuls®) möglich

  • intraarterielle Injektion führt zu ausgedehntem Gewebeuntergang (Nekrosen)

  • als Rektaltube besonders bei kindlichen Krampfanfällen geeignet

  • leicht wasserlöslich

  • kurze Halbwertszeit

  • leicht intravenös anzuwenden und gut zu steuern

  • mit bestimmten Medikamenten in einer Spritze mischbar

  • amnestische (erinnerungslöschende) Wirkung ausgeprägter als bei Diazepam

Kurzprofil Rivotril®ClonazepamClonazepam

Tab. 11.2
Gängigster Handelsname Rivotril®
Wirkung antikonvulsiv wirksam bei zerebralen Krampfanfällen durch Bindung und Aktivierung des GABAA-Rezeptors im zentralen Nervensystem
Indikation große und kleine epileptische Anfälle („Grand Mal“ oder „Petit Mal“) sowie Status epilepticus
Kontraindikation Myasthenia gravis, Medikamenten- und Drogenabhängigkeit, Leberschäden
Wirkungseintritt höchste Wirkstoffspiegel im Blut nach 10 Minuten bei i. v.-Gabe
Wirkungsdauer Halbwertszeit zwischen 22 und 33 Stunden
Nebenwirkungen Müdigkeit, Verlangsamung, Kopfschmerzen
Wechselwirkungen Wirkungsverstärkung durch Alkohol, Muskelrelaxanzien und zentral dämpfende Medikamente
Darreichungsformen 1 Ampulle Rivotril® zu 1 ml enthält 1 mg Wirkstoff.
Dosierungsempfehlung zur Anfallstherapie langsam i. v. bei
  • Erwachsenen: 1–2 mg

  • Kleinkindern: 1 mg

  • Säuglingen: 0,5 mg

Kurzprofil Anexate®Flumazenil

Tab. 11.3
Gängigster Handelsname Anexate®
Wirkung Gegenmittel bei Benzodiazepin-Überdosierung/Vergiftung durch kompetitiven Antagonismus (Bindung des GABAA-Rezeptors im zentralen Nervensystem ohne dessen Aktivierung)
Indikation Benzodiazepinvergiftung/-überdosierung, Beendigung einer durch Benzodiazepine eingeleiteten Narkose
Kontraindikation Epilepsie, die mit Benzodiazepinen eingestellt ist, Hirndruck
Wirkungseintritt nach wenigen Sekunden bis Minuten
Wirkungsdauer ca. 1–4 Stunden, Halbwertszeit etwa 50 Minuten
Nebenwirkungen Übelkeit, Erbrechen, Angstgefühle, Herzklopfen
Wechselwirkungen keine wesentlichen
Darreichungsformen 1 Ampulle zu 5 ml enthält 0,5 mg, 1 Ampulle zu 10 ml enthält 1 mg Wirkstoff.
Dosierungsempfehlung Erwachsene: initial 0,2 mg langsam i. v., dann bei Bedarf 0,1 mg i. v./min, Maximaldosis 1 mg
Kinder: 0,1 mg/kg KG langsam i. v., nach 1–2 Minuten erneute Gabe

Kurzprofil Suprarenin®Adrenalin

Tab. 11.4
Gängigster Handelsname Suprarenin®
Wirkung Katecholamin, sympathoadrenerge Wirkung durch Aktivierung der α- und β-Rezeptoren (Herzkraftsteigerung und Vasokonstriktion)
Indikation Reanimation bei Kreislaufstillstand, anaphylaktischer Schock, Bronchospasmus
Kontraindikation bei Reanimation: keine; sonst: arterielle Hypertonie, koronare Herzkrankheit, Herzinsuffizienz, Tachykardie und tachykarde Herzrhythmusstörungen, schwere Niereninsuffizienz, schwere Schilddrüsenüberfunktion, Adrenalin-produzierende Tumoren (Phäochromozytom), Glaukomerkrankung der Augen
Wirkungseintritt sofort
Wirkungsdauer 1–5 Minuten
Nebenwirkungen Tachykardie, Extrasystolen bis Kammerflimmern, arterielle Hypertonie, weite Pupillen, epileptische Anfälle, Hyperglykämie, Absinken des Kaliumspiegels, Erhöhung des Sauerstoffverbrauchs (!), pektanginöse Beschwerden
Wechselwirkungen Antidepressiva (Wirkungsverstärkung von Adrenalin), β-Blocker (Wirkungsabschwächung von Adrenalin)
Darreichungsformen 1 Ampulle zu 1 ml enthält 1 mg Adrenalin. 1 Stechampulle enthält 25 ml zur Mehrfachentnahme bei der Reanimation.
Dosierungsempfehlung 1 Ampulle Suprarenin® (1 mg) mit 9 ml 0,9 % NaCl verdünnen und 0,5–1 ml (entspricht 0,05–0,1 mg Wirkstoff) unter Blutdruck- und Pulskontrolle langsam i. v. applizieren bei Reanimation: Kap. 8

Kurzprofil DopaminSolvay®Dobutrex®Dobutamin

Tab. 11.5
Gängigster Handelsname Dobutrex®, Dobutamin Solvay®
Wirkung Katecholamin, sympathoadrenerge Wirkung durch Aktivierung der β1-Rezeptoren (Durchblutungssteuerung)
Indikation Herzversagen bei Herzmuskelschwäche und zunehmende Dekompensation einer Herzinsuffizienz, kardiogener Schock, Hypotonie
Kontraindikation Tachykardie und Tachyarrhythmie, mechanische Füllbehinderung des Ventrikels (Perikardtamponade), schwerer Volumenmangel (insbesondere beim Schock), Hypertonie, Allergien gegen Sulfite, obstruktive Erkrankungen des Herzmuskels, Stillzeit
Wirkungseintritt sofort
Wirkungsdauer 1–2 Minuten, Halbwertszeit 2 Minuten
Nebenwirkungen Tachykardie, Arrhythmie, Blutdruckanstieg, pektanginöse Beschwerden, Zunahme von Extrasystolen, Schwindel, Übelkeit, Kopfschmerzen, Allergien (bis zur Anaphylaxie möglich)
Wechselwirkungen Wirkungsverstärkung bei gleichzeitiger Einnahme von bestimmten Antidepressiva, Verminderung der Herzkraftsteigerung durch β-Blocker, der Insulinbedarf steigt
Darreichungsformen Dobutamin Solvay®: 1 Ampulle zu 50 ml enthält 250 mg Dobutaminhydrochlorid.
Dosierungsempfehlung initial: 2,5–12 µg/kg KG/min (kontinuierliche Applikation mittels Perfusor nötig aufgrund niedriger Halbwertszeit)
Besonderheiten Nicht mit alkalischen Medikamenten (Natrium-Bikarbonat) mischen!

Kurzprofil Arterenol®Noradrenalin

Tab. 11.6
Gängigster Handelsname Arterenol®
Wirkung Katecholamin, sympathoadrenerge Wirkung durch Aktivierung der α-Rezeptoren mit Vasokonstriktion
Indikation schwere Hypotonie, Schock durch periphere Vasodilatation
Kontraindikation arterielle Hypertonie, koronare Herzkrankheit, Herzinsuffizienz, Tachykardien, schwere Schilddrüsenüberfunktion, Adrenalin-produzierende Tumoren (Phäochromozytom), Glaukomerkrankung der Augen
Wirkungseintritt sofort
Wirkungsdauer 1–2 Minuten bei einer Halbwertszeit von etwa 1–3 Minuten
Nebenwirkungen pektanginöse Beschwerden, Angstzustände, Hyperglykämie, Herzklopfen, schneller Blutdruckanstieg, Herzrhythmusstörungen
Wechselwirkungen Wirkungsverlust bei Kombination mit α-Blockern, Steigerung der Wirkung durch Alkohol, bestimmte Antidepressiva
Darreichungsformen 1 Ampulle zu 1 ml enthält 1 mg Noradrenalin. 1 Stechampulle zu 25 ml enthält 25 mg Noradrenalin.
Dosierungsempfehlung individuelle Dosierung, ca. 0,2–0,5 mg in verdünnter Form i. v., je nach Wirkung, vorzugsweise kontinuierliche Verabreichung mittels Perfusor

Kurzprofil Haldol®-JanssenHaloperidol

Tab. 11.7
Gängigster Handelsname Haldol®-Janssen
Wirkung Blockade der Dopamin D2-Rezeptoren mit motorischer Dämpfung und Distanzierung
Indikation akutes psychotisches Syndrom mit Halluzinationen und Wahnvorstellungen sowie psychomotorischer Erregung, Angstsyndrom
Kontraindikation akute Vergiftung mit Alkohol, Schmerzmitteln oder Antidepressiva, Kinder unter 3 Jahren, bekannte Allergie, fortgeschrittene Bewusstseinsstörung (komatöse Zustände), Morbus Parkinson, bekanntes malignes Neuroleptika-Syndrom
Wirkungseintritt rasch
Wirkungsdauer Die Halbwertszeit liegt bei etwa 20 Stunden.
Nebenwirkungen Hypotonie und Orthostase, kardiotoxisch, Mundtrockenheit, allergische Reaktionen, Herzrhythmusstörungen (QT-Verlängerung)
Wechselwirkungen mit zentral wirksamen Medikamenten und Alkohol
Darreichungsformen 1 Ampulle zu 1 ml enthält 5 mg Haloperidol.
Dosierungsempfehlung akute psychotische Ausnahmezustände: 5–10 mg Haloperidol langsam i. v.

Kurzprofil Gilurytmal®Ajmalin

Tab. 11.8
Gängigster Handelsname Gilurytmal®
Wirkung Stabilisierung des Herzrhythmus durch Blockade des schnellen Natriumeinstroms mit Verlängerung des Aktionspotenzials
Indikation tachykarde supraventrikuläre Arrhythmie, ventrikuläre Tachykardie, WPW-Syndrom
Kontraindikation AV-Block Grad II und III, Bradykardie, schwere Herzinsuffizienz, Hypotonie
Wirkungseintritt nach 1–2 Minuten
Wirkungsdauer 30 Minuten bei einer Halbwertszeit von ca. 15 Minuten
Nebenwirkungen Bradykardie, Kammerflimmern, Schwindel, Hypotonie, Übelkeit
Wechselwirkungen mit anderen Antiarrhythmika, AV-Überleitungshemmung bei gleichzeitiger Gabe von β-Blockern und Ca2+-Antagonisten
Darreichungsformen 1 Ampulle zu 2 oder 10 ml enthält 50 mg Ajmalin.
Dosierungsempfehlung akut: 20–50 mg Gilurytmal® langsam (10-mg-weise dosiert) i. v. unter EKG-Monitoring

Kurzprofil Beloc®MetoprololMetoprolol

Tab. 11.9
Gängigster Handelsname Beloc®
Wirkung Blockade der β-Rezeptoren mit nachfolgender Sympathikolyse
Indikation koronare Herzkrankheit, AP-Beschwerden, supraventrikuläre Tachykardie, Hypertonie, strenge Indikationsstellung beim akuten Myokardinfarkt
Kontraindikation Bradykardie und ausgeprägte Hypotonie, schwere Herzinsuffizienz, AV-Block > Grad I, schweres Asthma bronchiale
Wirkungseintritt rasch
Wirkungsdauer bis zu 15 Stunden bei einer Eliminationshalbwertszeit von 3–5 Stunden
Nebenwirkungen Bradykardie, Hypotonie, AV-Blockierungen, kardiogener Schock, Bronchokonstriktion
Wechselwirkungen starke Wirkungsverstärkung durch Kalziumantagonisten (s. dort)
Darreichungsformen 1 Ampulle zu 5 ml enthält 5 mg Metoprolol.
Dosierungsempfehlung Angina pectoris, tachykarde Herzrhythmusstörungen: 5–10 mg langsam i. v. unter EKG-Monitoring

Kurzprofil Cordarex®Amiodarex®Amiodaron

Tab. 11.10
Gängigster Handelsname Cordarex®, Amiodarex®
Wirkung Verlängerung des Aktionspotenzials am Herzen durch Blockade der K+- Kanäle
Indikation supraventrikuläre und tachykarde Herzrhythmusstörungen, Flimmern oder Flattern des Vorhofs, „Reentry“-Tachykardie, WPW-Syndrom
Kontraindikation Schilddrüsenerkrankungen und Allergie gegen Jod (Amiodaron enthält Jod), Bradykardie, „Sick-Sinus“-Syndrom (kranker Sinusknoten), Verdacht einer Schwangerschaft, schwere Ateminsuffizienz bei Erkrankungen der Lunge, AV-Block > Grad I, Hypotonie, Herzinsuffizienz
Wirkungseintritt nach wenigen Minuten, maximaler Wirkspiegel nach etwa 15–20 Minuten
Wirkungsdauer lange Halbwertszeit, individuell unterschiedlich (bis zu mehreren Wochen)
Nebenwirkungen Bradykardie, AV-Block, Hornhauttrübung und Sehstörungen, Hautveränderungen und Sensibilisierung gegen Licht, Schilddrüsenstörungen, Lungenfibrose (schwere Lungenerkrankung)
Wechselwirkungen Wirkungsverstärkung durch andere Antiarrhythmika, Herzglykoside, Antikoagulanzien (Marcumar®), Kaliumsenker
Darreichungsformen 1 Ampulle zu 3 ml enthält 150 mg Wirkstoff.
Dosierungsempfehlung initial bei akuten Fällen: 5 mg/kg KG langsam i. v. in Glukose 5 % gelöst über 3 Minuten (weitere Gaben sollten erst nach 15–20 Minuten erfolgen)alternativ: 300 mg zu 250 ml einer G5 %®-Infusionslösung zugeben und über einen Zeitraum von 20 Minuten bis zu 2 Stunden infundieren

Kurzprofil Isoptin®Verapamil

Tab. 11.11
Gängigster Handelsname Isoptin®
Wirkung Herzkraftsenkung durch Blockade der Kalziumkanäle im Herzmuskel
Indikation plötzlich auftretende supraventrikuläre Tachykardie, Extrasystolen, Vorhoftachykardie, absolute Arrhythmie, arterielle Hypertonie, AP-Beschwerden, KHK
Kontraindikation schwere Herzinsuffizienz, AV-Block > Grad I, kardiogener Schock, akuter Herzinfarkt, Vorhofflimmern/-flattern, β-Blocker-Therapie
Wirkungseintritt rasch
Wirkungsdauer Halbwertszeit 4–5 Stunden
Nebenwirkungen Bradykardie, Hypotonie, AV-Blockierungen, Kopfschmerzen
Wechselwirkungen mit β-Blockern, Herzglykosiden (Wirkungsverstärkung)
Darreichungsformen 1 Ampulle zu 2 ml enthält 5 mg Verapamil.
Dosierungsempfehlung initial bei akuten Fällen: 5 mg langsam i. v., maximal 10 mg pro Stunde

Kurzprofil Adrekar®Adenosin

Tab. 11.12
Gängigster Handelsname Adrekar®
Wirkung Blockade der AV-Überleitung für wenige Sekunden durch Aktivierung von Kaliumkanälen in Sinus- und AV-Knoten
Indikation plötzlich eintretende (paroxysmale) Tachykardie und AV-Knoten-„Reentry“-Tachykardie
Kontraindikation AV-Block > Grad I, Asthma bronchiale, frischer Myokardinfarkt, verlängerte QT-Zeit
Wirkungseintritt sofortiger Wirkungseintritt (unter 20 Sekunden)
Wirkungsdauer bis zu einer Minute, sehr kurze Halbwertszeit unter 10 Sekunden
Nebenwirkungen Flush, Dyspnoe (Bronchospasmus), Übelkeit, Schwindel, Bradykardie bis Asystolie, Blutdruckabfall
Wechselwirkungen mit Theopyllin und Koffein
Darreichungsformen 1 Ampulle zu 2 ml enthält 6 mg Adenosin.
Dosierungsempfehlung initial 6 mg i. v. innerhalb von 2 Sekunden als Bolus, bei Nichtansprechen der Therapie im Abstand von 2 Minuten:
  • 2. Bolus mit 12 mg

  • 3. Bolus mit 18 mg

Bolusdosen von 18 mg sollten nicht überschritten werden.

Kurzprofil Aspisol®Aspirin®Azetylsalizylsäure

Tab. 11.13
Gängigster Handelsname Aspisol®, Aspirin®
Wirkung Hemmung der Zyklooxygenase mit verminderter Bildung von Prostaglandinen, welche die Blutgerinnung beeinflussen und für die Entstehung von Entzündungen und Schmerzen verantwortlich sind
Indikation KHK und akutes Koronarsyndrom, Schmerzen, Fieber, Prophylaxe von Thrombosen und Embolien
Kontraindikation Magen- und Duodenalgeschwüre, schwere Blutungsneigung, Schwangerschaft und Stillzeit (v. a. innerhalb der letzten drei Schwangerschaftsmonate), bekannte Überempfindlichkeit gegen Salizylate (Metabolite der Azetylsalizylsäure), schwere Nierenfunktionsstörung, Kinder mit fieberhaftem Infekt (Entstehung eines Reye-Syndroms möglich)
Wirkungseintritt nach 2–3 Minuten
Wirkungsdauer unterschiedlich, die Halbwertszeit von Azetylsalizylsäure liegt bei < 10 Minuten, die Halbwertszeit der Salizylsäure (aktives Abbauprodukt) liegt bei etwa 2–3 Stunden; die Thrombozytenaggregationshemmung kann nur durch Neubildung von Blutplättchen aufgehoben werden (7–8 Tage)
Nebenwirkungen Überempfindlichkeitsreaktionen, Bronchokonstriktion und damit die Gefahr eines Asthmaanfalls, Übelkeit, Magen-/Darmulzera und -blutungen, allergische Reaktionen, Tinnitus, Schäden am Fetus während der Schwangerschaft, Kontraktionshemmung an der Gebärmutter, Nierenschäden
Wechselwirkungen Wirkungsverstärkung durch andere Medikamente, die in die Blutgerinnung eingreifen (Antikoagulanzien und Fibrinolytika), verstärktes Auftreten von Hypoglykämien bei gleichzeitiger Einnahme bestimmter Antidiabetika (Sulfonylharnstoffe)
Darreichungsformen 1 Ampulle Aspisol® enthält 500 mg Wirkstoff und wird mit 5 ml Wasser für Injektionszwecke (Aqua®) in Lösung gebracht.
Dosierungsempfehlung
  • Myokardinfarkt: 300–500 mg langsam i. v.

  • Schmerzen: 500–1 000 mg i. v.

Kurzprofil Perfalgan®Ben-u-ron®Paracetamol

Tab. 11.14
Gängigster Handelsname Ben-u-ron®, Perfalgan®
Wirkung Hemmung der Zyklooxygenase mit verminderter Bildung von Prostaglandinen mit Schmerzlinderung und Fiebersenkung
Indikation Schmerzen jeglicher Art, Migräne, hohes Fieber
Kontraindikation schwere Nieren- und Leberschäden
Wirkungseintritt nach 30–60 Minuten
Wirkungsdauer mehrere Stunden bei einer Halbwertszeit von 1–4 Stunden
Nebenwirkungen wenig, bei Überdosierung schwere Leber- und Nierenschäden, selten Allergien
Wechselwirkungen Wirkungsverstärkung von Antikoagulanzien, mit Alkohol, Barbituraten
Darreichungsformen sehr verschieden: als Saft, Tabletten, Suppositorien oder i. v., z. B. Suppositorien (20–35 mg/kg KG):
  • 75–125 mg für Säuglinge

  • 250 mg für Kinder von 1–6 Jahren

  • 500 mg für Kinder ab 6 Jahren

Dosierungsempfehlung Schmerzen: 500–1 000 mg i. v.

Kurzprofil Novaminsulfon ratiopharm®Novalgin®Analgin®Metamizol

Tab. 11.15
Gängigster Handelsname Novalgin®, Analgin®, Novaminsulfon ratiopharm®
Wirkung Hemmung der Zyklooxygenase mit verminderter Bildung von Prostaglandinen mit Schmerzlinderung, Spasmolyse und Fiebersenkung
Indikation akute, starke Schmerzen, Schmerzen nach operativen Eingriffen, Kolikschmerzen der Harn- und Gallenwege, hohes Fieber
Kontraindikation bekannte Allergie, Leberschäden, Säuglinge unter 3 Monaten, Störungen der Blutbildung, in den ersten und letzten drei Monaten der Schwangerschaft, ausgeprägte Hypotonie
Wirkungseintritt nach 20 bis 30 Minuten
Wirkungsdauer etwa 3–5 Stunden bei einer Halbwertszeit von 3–10 Stunden
Nebenwirkungen Überempfindlichkeitsreaktionen (Anaphylaxie, Schock), schwere Schäden der Blutbildung (Agranulozytose) mit Fieber, Schüttelfrost, Halsschmerzen, gelegentlich Hypotonie, Rotfärbung des Urins (harmlos)
Wechselwirkungen Wirkungsverstärkung durch Alkohol
Darreichungsformen 1 Ampulle Novalgin® zu 1 ml enthält 1.000 mg Metamizol.
Dosierungsempfehlung initial: 1–2,5 g Novalgin® langsam i. v.

OpioidrezeptorenOpioidrezeptoren

Tab. 11.16
Rezeptor Wirkung
μ (mü) Atemdepression, Analgesie, Abhängigkeit
κ (kappa) Analgesie, Sedierung, Miosis
σ (sigma) Mydriasis, Halluzinationen, Anregung des Kreislaufs
δ (delta) Atemdepression, Hypotonie, Analgesie

Kurzprofil Morphin MST Mundipharma®MorphinMerck®Morphin

Tab. 11.17
Gängigster Handelsname Morphin Merck®, MST Mundipharma®
Wirkung starke Schmerzlinderung durch rein agonistische Wirkung am Opioidrezeptor im ZNS
Indikation schwere bis schwerste Schmerzzustände (Herzinfarkt)
Kontraindikation bekannte Überempfindlichkeit, akuter Darmverschluss, Schwangerschaft und Stillzeit, Kolikschmerzen im Harntrakt oder in den Gallengängen, Atemlähmung
Wirkungseintritt nach 1–2 Minuten (i. v.)
Wirkungsdauer 2–4 Stunden bei einer Halbwertszeit von etwa 3 Stunden
Nebenwirkungen Atemlähmung, Übelkeit und Erbrechen, Sedierung, Bradykardie, Tonuserhöhung der glatten Muskulatur (Krämpfe), Miosis, Harnverhalt
Wechselwirkungen Zentral wirksame Medikamente und Alkohol verstärken die Wirkung.
Darreichungsformen 1 Ampulle zu 1 ml enthält 10 oder 20 mg Morphin.
Dosierungsempfehlung 10 mg mit 9 ml H2O (Aqua®) verdünnen (fertige Lösung mit 1 mg pro ml Flüssigkeit), je nach Schmerzintensität 5–10 mg i. v.

Kurzprofil FentanylDurogesic®Actiq®Fentanyl

Tab. 11.18
Gängigster Handelsname Fentanyl® Janssen, Durogesic®, Actiq®
Wirkung sehr starke Schmerzlinderung durch rein agonistische Wirkung am Opioidrezeptor im ZNS
Indikation schwerste Schmerzzustände, Therapie von Tumorschmerzen
Kontraindikation bekannte Überempfindlichkeit, erhöhter Hirndruck, Hypotonie bei Hypovolämie, Schwangerschaft und Stillzeit, Atemlähmung, Alkoholintoxikation
Wirkungseintritt nach etwa 20 Sekunden
Wirkungsdauer bis zu 30 Minuten bei einer Halbwertszeit von 3–12 Stunden
Nebenwirkungen Atemlähmung, Blutdruckabfall, Übelkeit und Erbrechen, Bradykardie, Bronchospasmus, Miosis, Harnverhalt
Wechselwirkungen Blutdruck senkende, bradykardisierende oder zentral wirksame Medikamente und Alkohol werden in ihrer Wirkung verstärkt.
Darreichungsformen 1 Ampulle zu 2 ml enthält 0,1 mg, 1 Ampulle zu 10 ml enthält 0,5 mg Fentanyl.
Dosierungsempfehlung je nach Schmerzzustand 0,05–0,1 mg langsam i. v.

Kurzprofil Tramadol Tramal®Tramadol

Tab. 11.19
Gängigster Handelsname Tramal®
Wirkung mäßig starke Schmerzlinderung durch rein agonistische Wirkung am Opioidrezeptor im ZNS
Indikation mäßige bis starke Schmerzen
Kontraindikation Vergiftung mit zentral wirksamen Medikamenten oder Alkohol, Atemlähmung
Wirkungseintritt innerhalb von 5 Minuten
Wirkungsdauer ca. 2–4 Stunden bei einer Halbwertszeit von etwa 3 Stunden
Nebenwirkungen Übelkeit und Erbrechen (bei bis zu ⅓ der Patienten), Schwindel, Atemlähmung, Blutdruckabfall, Schwitzen, Sedierung
Wechselwirkungen Zentral wirksame Medikamente oder Alkohol werden in ihrer Wirkung verstärkt.
Darreichungsformen 1 Ampulle zu 1 ml enthält 50 mg, 1 Ampulle zu 2 ml enthält 100 mg Tramadol.
Dosierungsempfehlung 50–100 mg langsam i. v. (Brechreiz!)

Kurzprofil Narcanti®Naloxon

Tab. 11.20
Gängigster Handelsname Narcanti®
Wirkung starker Antagonist am Opioidrezeptor ohne aktivierende Wirkung; verdrängt Opioide vom Rezeptor und hebt deren Wirkung auf (Wirkungsdauer meist kürzer als die der Opioide)
Indikation Opiatintoxikation (Opioide, synthetische Narkotika wie Fentanyl, Methadon, Tilidin oder Pentazosin); als diagnostisches Instrument, um eine Opiatintoxikation auszuschließen
Kontraindikation Vorsicht bei Opiatentzugssymptomen sowie Schwangerschaft und Stillzeit!
Wirkungseintritt innerhalb von 1–2 Minuten
Wirkungsdauer ca. 1–4 Stunden bei einer Halbwertszeit von etwa 1–1,5 Stunden
Nebenwirkungen akutes Entzugssymptom bei Drogenabhängigen, Folge daraus: Blutdruckanstieg, Tachykardie, Schwitzen, Schwindel, Krämpfe, ausgeprägte Aggressivität
Wechselwirkungen nicht nennenswert
Darreichungsformen 1 Ampulle Narcanti® zu 1 ml enthält 0,4 mg, 1 Ampulle Narcanti® neonatal zu 2 ml enthält 0,04 mg Naloxon.
Dosierungsempfehlung Erwachsene: initial zwischen 1 und 5 Ampullen (0,4–2 mg) i. v., i. m. oder s. c.
Kinder: 0,01 mg/kg KG

Kurzprofil Trapanal®Thiopental

Tab. 11.21
Gängigster Handelsname Trapanal®
Wirkung dosisabhängige Schlaferzwingung/Narkoseeinleitung wahrscheinlich durch agonistische Wirkung am GABAA-Rezeptor
Indikation Einleitung einer Kurznarkose, Durchbrechung eines Status epilepticus
Kontraindikation Vergiftung mit zentral wirksamen Pharmaka oder Alkohol, Ateminsuffizienz, Schock, Leber- und Nierenschäden, bekannte Barbituratallergie bei Asthmatikern, lebensbedrohlicher Asthmaanfall, Herzinfarkt und Herzinsuffizienz
Wirkungseintritt nach 20–60 Sekunden
Wirkungsdauer 5–15 Minuten, bei häufiger Nachinjektion verlängert sich die Wirkungsdauer enorm, die Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa 11 Stunden
Nebenwirkungen Atemdepression, Abnahme des Herzminutenvolumens mit Blutdrucksenkung, Herzrhythmusstörungen, Laryngo- und Bronchospasmus aufgrund Histaminfreisetzung, Erhöhung des kardialen Sauerstoffbedarfs, Thoraxrigidität
Wechselwirkungen Wirkungsverstärkung: zentral wirksame Pharmaka und Alkohol, ASS
Wirkungsabschwächung: Antikoagulanzien, Kortikosteroide, Kontrazeptiva
Darreichungsformen 1 Stechampulle mit 20 ml enthält 0,5 g Trockensubstanz und ist mit Wasser für Injektionszwecke zuzubereiten.
Dosierungsempfehlung Narkoseeinleitung: 200–500 mg i. v. (5 mg/kg KG)
Status epilepticus: 100–250 mg i. v.

Kurzprofil Hypnomidate®EtomidatLipuro®Etomidat

Tab. 11.22
Gängigster Handelsname Hypnomidate®, Etomidat-Lipuro®
Wirkung dosisabhängige Schlaferzwingung/Narkoseeinleitung wahrscheinlich durch Wirkung am GABAA-Rezeptor
Indikation Einleitung einer Kurznarkose und Intubation (auch bei Risikopatienten)
Kontraindikation während der Schwangerschaft strenge Risikoabwägung, Kinder unter 6 Jahren, bekannte Allergien gegen Etomidat
Wirkungseintritt nach etwa 20 Sekunden
Wirkungsdauer 3–5 Minuten bei einer Halbwertszeit von etwa 3–5 Stunden
Nebenwirkungen Injektionsschmerz (deshalb Verwendung in öliger Zubereitungsform, „Lipuro“), Myoklonien (Muskelzuckungen mit Erschweren einer Maskenbeatmung), Atemdepression, Übelkeit und Erbrechen, Unterdrückung der Nebennierenrindenfunktion
Wechselwirkungen Wirkungsverstärkung von Antihypertonika und mögliche Wirkungsverstärkung durch Alkohol und zentral wirksame Pharmaka
Darreichungsformen 1 Ampulle zu 10 ml enthält 20 mg Etomidat.
Dosierungsempfehlung 0,3 mg/kg KG langsam i. v. zur Einleitung (insgesamt maximal 60 mg)

Kurzprofil PropofolLipuro®Disoprivan®Propofol

Tab. 11.23
Gängigster Handelsname Propofol-Lipuro®, Disoprivan®
Wirkung dosisabhängige Schlaferzwingung/Narkoseeinleitung wahrscheinlich durch Wirkung am GABAA-Rezeptor
Indikation Einleitung und Aufrechterhaltung einer Narkose, Intubation (auch bei Risikopatienten, cave: Blutdruck)
Kontraindikation zur Kardioversion, bei ausgeprägter Hypotonie, bei Neugeborenen, während der Schwangerschaft strengste Risikoabwägung, bekannte Allergien gegen Propofol selbst, Soja oder auch Erdnüsse
Wirkungseintritt nach etwa 30 Sekunden
Wirkungsdauer 4–6 Minuten bei einer Halbwertszeit von etwa 30–60 Minuten
Nebenwirkungen Injektionsschmerz, deutlicher Abfall des Blutdrucks, Anaphylaxie, Myoklonien (Muskelzuckungen), Atemdepression, Husten, Schluckauf, Hitzewallungen
Wechselwirkungen Wirkungsverlängerung durch Benzodiazepine, Sedativa oder Alkohol, Wirkungsverstärkung durch Opiate oder Narkotika, mögliche Wirkungsverstärkung durch zentral wirksame Pharmaka
Darreichungsformen 1 Ampulle zu 20 ml enthält 200 mg Propofol. 1 Glasdurchstechfläschchen zu 50 ml enthält 500 mg Propofol.
Dosierungsempfehlung je nach Körpergröße, Gewicht und körperlicher Verfassung (z. B. schwere kardiale Vorerkrankungen) ca. 1,0–2,5 mg/kg KG langsam i. v. zur Einleitung
zur Aufrechterhaltung der Narkose Bolusgaben von 25–50 mg oder mittels Perfusor mit ca. 3–4 mg/kg KG/h

Kurzprofil Ketanest®, Ketanest S®Ketamin

Tab. 11.24
Gängigster Handelsname Ketanest®, Ketanest S®
Wirkung Verlust des Bewusstseins durch komplexe Wirkung im ZNS an mehreren Rezeptoren (z. B. NMDA-Rezeptor)
Indikation Einleitung einer Narkose und deren Aufrechterhaltung, starke Schmerzzustände, therapieresistenter und lebensbedrohlicher Asthmaanfall
Kontraindikation schwere KHK und akuter Herzinfarkt, arterielle Hypertonie, Schlaganfall, Hirnblutung mit Hirndruckzeichen, perforierende Augapfelverletzung, Glaukom, Schwangerschaft in den ersten drei Monaten
Wirkungseintritt nach ca. 20–30 Sekunden
Wirkungsdauer ca. 10–15 Minuten bei einer Eliminationshalbwertszeit von etwa 80–180 Minuten
Nebenwirkungen Hypertonie, Tachykardie (höherer Sauerstoffverbrauch am Herzen!), Zunahme des Muskeltonus, Hirndruckerhöhung, Zunahme des Augeninnendrucks, Erregung, Halluzinationen, Albträume, Bronchodilatation, Atemdepression bei zu rascher Injektion
Wechselwirkungen Wirkungsverlängerung von Benzodiazepinen und Neuroleptika, Wirkungsverstärkung von Pharmaka, die den Blutdruck und die Frequenz erhöhen
Darreichungsformen 1 Ampulle Ketanest® zu 5 ml enthält 50 mg Ketamin
1 Ampulle Ketanest® zu 2 ml enthält 100 mg Ketamin
1 Ampulle Ketanest S® zu 5 ml enthält 25 mg Esketamin
1 Ampulle Ketanest S® zu 2 ml enthält 50 mg Esketamin
Dosierungsempfehlung Analgesie: 0,25–0,75 mg/kg KG i. v.
Narkose: initial 1–4 mg/kg KG langsam i. v.

Kurzprofil Ebrantil®Urapidil

Tab. 11.25
Gängigster Handelsname Ebrantil®
Wirkung Blutdrucksenkung durch Blockade der α1-Rezeptoren
Indikation hypertensive Krise und arterieller Hypertonus
Kontraindikation Schwangerschaft und Stillzeit, Fehlbildungen an den Herzklappen und an der Aorta
Wirkungseintritt nach 2–5 Minuten
Wirkungsdauer ca. 1–3 Stunden bei einer Halbwertszeit von etwa 3 Stunden
Nebenwirkungen überschießende Blutdrucksenkung, Herzklopfen, Schwindel, Übelkeit und Erbrechen, Schwitzen
Wechselwirkungen Wirkungsverstärkung anderer Antihypertensiva
Darreichungsformen 1 Ampulle zu 5 ml enthält 25 mg, 1 Ampulle zu 10 ml enthält 50 mg Urapidil.
Dosierungsempfehlung initial zwischen 10–50 mg langsam i. v.

Kurzprofil Adalat®Nifedipin

Tab. 11.26
Gängigster Handelsname Adalat®
Wirkung Die Blockade der Kalziumkanäle an den glatten Gefäßmuskelzellen führt zu einer Erweiterung der arteriellen Widerstandsgefäße und zur Senkung des Blutdrucks.
Indikation hypertensive Krise, Angina pectoris
Kontraindikation bekannte Allergie, Herzinsuffizienz, instabile Angina pectoris, Hypotonie bis Schock, akuter Myokardinfarkt, Schwangerschaft
Wirkungseintritt nach 3–5 Minuten
Wirkungsdauer ca. 4–6 Stunden bei einer Halbwertszeit von 2–3 Stunden
Nebenwirkungen Kopfschmerzen, Flush, Wärmegefühl, Reflextachykardie, überschießende Blutdrucksenkung, Angina-pectoris-Anfall
Wechselwirkungen zu starke Blutdrucksenkung in Verbindung mit Nitraten, anderen Antihypertonika und β-Blockern
Darreichungsformen 1 Kapsel enthält 5, 10 oder 20 mg Nifedipin.
Dosierungsempfehlung 1 Kapsel zerbeißen lassen oder mithilfe einer Kanüle anstechen und im Mund ausdrücken, anschließend hinunterschlucken lassen.

Kurzprofil Nitrendipin®Bayotensinakut®Bayotensin

Tab. 11.27
Gängigster Handelsname Bayotensin akut, Bayotensin
Wirkung Die Blockade der Kalziumkanäle an den glatten Gefäßmuskelzellen führt zu einer Erweiterung der arteriellen Widerstandsgefäße und zur Senkung des Blutdrucks.
Indikation hypertensive Krise
Kontraindikation bekannte Allergie, instabile Angina pectoris, dekompensierte Herzinsuffizienz, akuter Myokardinfarkt, Schwangerschaft
Wirkungseintritt rasch, innerhalb von Minuten
Wirkungsdauer mehrere Stunden bei einer Halbwertszeit von ca. 10 Stunden
Nebenwirkungen Kopfschmerzen, Flush, Übelkeit, Wärmegefühl, Reflextachykardie, überschießende Blutdrucksenkung, Angina-pectoris-Anfall, Hypotonie
Wechselwirkungen zu starke Blutdrucksenkung in Verbindung mit Nitraten, anderen Antihypertonika und β-Blockern, Verlängerung/Verstärkung der Wirkung von Muskelrelaxanzien und Herzglykosiden (Digoxin)
Darreichungsformen 1 Bayotensin-Phiole enthält 5 mg (Phiole = Kunststoffampulle mit Drehverschluss).
Dosierungsempfehlung 1 Phiole öffnen und im Mund ausdrücken, Wiederholung je nach Wirkung nach ca. 30–60 min.

Kurzprofil Norcuron®Vecuronium

Tab. 11.28
Gängigster Handelsname Norcuron®
Wirkung vollständige Erschlaffung der quergestreiften Muskulatur durch Blockade des Acetylcholinrezeptors an der motorischen Endplatte der Zellen
Indikation Muskelrelaxans im Rahmen der Narkoseeinleitung und Intubation
Kontraindikation fehlende Beatmungsmöglichkeit, schwere Leberschäden, bekannte Überempfindlichkeit
Wirkungseintritt nach 1–3 Minuten
Wirkungsdauer etwa 60 Minuten bei einer Halbwertszeit von etwa 1,5 Stunden
Nebenwirkungen selten Bronchospasmus wegen Histaminfreisetzung, Blutdruckanstieg und Tachykardie
Wechselwirkungen sehr zahlreich, Wirkungsverstärkung durch andere Muskelrelaxanzien, Ketamin, Kalziumantagonisten, α- und β-Blocker, Schleifendiuretika, Morphin, Piritramid
Darreichungsformen 1 Ampulle enthält 10 mg Vecuronium-Trockensubstanz und wird mit 10 ml Kochsalzlösung oder Wasser für Injektionszwecke in Lösung gebracht.
Dosierungsempfehlung im Rahmen der Narkoseeinleitung: 0,1 mg/kg KG als Bolus (Atemstillstand!)

Kurzprofil Pantolax®Lysthenon®Succinylcholin

Tab. 11.29
Gängigster Handelsname Lysthenon®, Pantolax®
Wirkung vollständige Erschlaffung der quergestreiften Muskulatur durch Aktivierung des Acetylcholinrezeptors an der motorischen Endplatte der Zellen
Indikation Muskelrelaxans im Rahmen der Narkoseeinleitung und zur Schnellintubation („Crush“-Intubation)
Kontraindikation fehlende Beatmungsmöglichkeit, Polytraumata und Verbrennungsopfer aufgrund der Hyperkaliämiegefahr, perforierende Augapfeltraumata und Glaukom, Patienten mit bekanntem Risiko für maligne Hyperthermie
Wirkungseintritt nach 30–60 Sekunden
Wirkungsdauer Die Wirkung tritt binnen einer Minute ein, hält etwa 2 Minuten an und klingt binnen 8–10 Minuten ab. Die Halbwertszeit liegt bei etwa 1–2 Minuten.
Nebenwirkungen Herzrhythmusstörungen (Tachykardie/Bradykardie), Blutdruckabfall, anfänglich Muskelzuckungen, Muskelschmerzen, Erhöhung des Augeninnendrucks, selten Allergie, Auslösen einer malignen Hyperthermie, Hyperkaliämie
Wechselwirkungen Wirkungsverstärkung durch β-Blocker, Lidocain, nicht mischbar mit Barbituraten
Darreichungsformen 1 Ampulle Lysthenon® 2 % zu 5 ml enthält 100 mg, 1 Ampulle Lysthenon® 5 % zu 2 ml enthält 100 mg Succinylcholin.
Dosierungsempfehlung im Rahmen der Narkoseeinleitung: 1 mg/kg KG als Bolus (Atemstillstand!)

Kurzprofil Berotec®Fenoterol

Tab. 11.30
Gängigster Handelsname Berotec®
Wirkung Erweiterung der Bronchialmuskulatur durch Aktivierung der β2-Rezeptoren
Indikation akuter Asthmaanfall, vorzeitige Wehentätigkeit (in Ausnahmefällen)
Kontraindikation bekannte Überempfindlichkeit, Herzerkrankungen (frischer Myokardinfarkt, KHK, hypertroph-obstruktive Kardiomyopathie), Tachykardie, Tachyarrhythmien, schwere Schilddrüsenüberfunktion, Adrenalin-produzierende Tumoren (Phäochromozytom), schwere Leber- und Nierenerkrankungen
Wirkungseintritt beginnend nach etwa 30 Sekunden
Wirkungsdauer 4–8 Stunden bei einer Halbwertszeit von 6–7 Stunden
Nebenwirkungen Tachykardie, Blutdrucksenkung oder -abfall, Unruhezustände mit Herzklopfen, Hypokaliämie, Hyperglykämie
Wechselwirkungen Wirkungsaufhebung durch β-Blocker, Wirkungsverstärkung von Sympathomimetika, Kortikosteroide, Theophyllin, Anticholinergika
Darreichungsformen Berotec® Dosieraerosol: Ein Hub enthält 100 µg Fenoterol (10 Hübe ergeben 1 mg).
Dosierungsempfehlung im akuten Asthmaanfall: 1–2 Hübe, evtl. Wiederholung nach 5 Minuten

Kurzprofil SalbutamolSalbutamolSultanol®

Tab. 11.31
Gängigster Handelsname Sultanol®
Wirkung Erweiterung der Bronchialmuskulatur durch Aktivierung der β2-Rezeptoren
Indikation lebensbedrohlicher Asthmaanfall, akute Verschlechterung bei obstruktiven Atemwegserkrankungen (COPD)
Kontraindikation bekannte Überempfindlichkeit, strenge Indikationsstellung bei Herzerkrankungen (frischer Myokardinfarkt, KHK, hypertroph-obstruktive Kardiomyopathie), Tachykardie, Tachyarrhythmien, schwere Schilddrüsenüberfunktion, Adrenalin-produzierende Tumoren (Phäochromozytom)
Wirkungseintritt beginnend nach etwa 30 Sekunden
Wirkungsdauer 4–6 Stunden bei einer Halbwertszeit von 6 Stunden
Nebenwirkungen Unruhezustände mit Herzklopfen/Palpitationen, Tremor, Übelkeit, Kopfschmerzen, AP-Beschwerden, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Blutdrucksenkung oder -abfall, Hypokaliämie
Wechselwirkungen Wirkungsaufhebung durch β-Blocker (cave: Bronchospasmus), Wirkungsverstärkung von Sympathomimetika, Kortikosteroide, Theophyllin, Anticholinergika
Darreichungsformen Salbutamol Fertiginhalat: 1 Ampulle zu 2,5 ml enthält 1,25 mg Sultanol (direkte Anwendung im Vernebler).
Salbutamol Inhalationslösung, 10 ml Braunglasflasche: 20 Tropfen entsprechen 5 mg (entsprechende Menge auf 3 ml NaCl 0,9 % verdünnen).
Dosierungsempfehlung Erwachsene: 1 Ampulle Fertiginhalat oder 5–10 Tropfen Inhalationslösung
Kinder: 1–2 Tropfen pro Lebensjahr

Kurzprofil IpratropiumbromidAtrovent®Ipratropiumbromid

Tab. 11.32
Gängigster Handelsname Atrovent®
Wirkung Erweiterung der Atemwege durch Hemmung des parasympathischen Nervensystems
Indikation lebensbedrohlicher Asthmaanfall, akute Verschlecherung bei obstruktiven Atemwegserkrankungen (COPD)
Kontraindikation Allergie oder bekannte Überempfindlichkeit, strenge Indikationsstellung in der Schwangerschaft, (siehe auch Atropin)
Wirkungseintritt wenige Minuten (langsamer als β2-Sympathomimetika)
Wirkungsdauer 3–6 Stunden bei einer Halbwertszeit von ca. 3,5 Stunden
Nebenwirkungen Unruhezustände mit Herzklopfen/Palpitationen, Tremor, Übelkeit, Kopfschmerzen, Allergien, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Bronchospasmus, Mundtrockenheit, Anstieg des Augeninnendrucks (Glaukom)
Wechselwirkungen Wirkungsverstärkung von β2-Sympathomimetika, Theophyllin und anderen Anticholinergika
Darreichungsformen Atrovent® Fertiginhalat: 2 ml zu 250 µg
Atrovent® Fertiginhalat: 2 ml zu 500 µg
Dosierungsempfehlung Erwachsene: 1 Ampulle zu 500 µg Fertiginhalat
Kinder unter 6 Jahren: 1 Ampulle zu 250 µg Fertiginhalat

Kurzprofil TheophyllinBronchoparat®

Tab. 11.33
Gängigster Handelsname Bronchoparat®
Wirkung Erweiterung der Bronchialmuskulatur durch Hemmung eines Enzyms (Phosphodiesterase)
Indikation lebensbedrohlicher Asthmaanfall, Atemnot aufgrund von Verengungen oder Spasmen der Atemwege, Cor pulmonale
Kontraindikation bekannte Überempfindlichkeit, akuter Herzinfarkt, tachykarde Herzrhythmusstörungen, schwere Hypertonie, Epilepsie, instabile Angina pectoris, Schwangerschaft
Wirkungseintritt rasch, innerhalb von Minuten
Wirkungsdauer etwa 6–8 Stunden bei einer Halbwertszeit von etwa 8 Stunden
Nebenwirkungen Kopfschmerzen, Tachykardie und Blutdruckabfall (vor allem bei zu rascher Injektion), Unruhe, Übelkeit und Erbrechen, Auslösen epileptischer Anfälle in zu hoher Dosierung, Herzrhythmusstörungen
Wechselwirkungen Wirkungsaufhebung von β-Blockern, Wirkungsverstärkung durch β-Sympathomimetika, Erhöhung des Theophyllin-Spiegels durch Kalium-Antagonisten, orale Kontrazeptiva
Darreichungsformen 1 Ampulle Solosin® zu 5 ml enthält 200 mg, 1 Ampulle Euphyllin® zu 5 ml enthält 200 mg Theophyllin.
Dosierungsempfehlung akut: 4–5 mg/kg KG über 30 Minuten i. v.
bei vorheriger Einnahme von Theophyllinpräparaten: 2–3 mg/kg KG über 30 Minuten i. v.

Kurzprofil Paspertin®MCP-ratiopharm®Metoclopramid

Tab. 11.34
Gängigster Handelsname Paspertin®, MCP-ratiopharm®
Wirkung Brechreizhemmung durch Blockade von Dopamin-Rezeptoren im ZNS sowie Motilitätssteigerung im Magen
Indikation Übelkeit und Erbrechen, Motilitätsstörungen des Magen-Darm-Trakts, akuter Migräneanfall (durch D2-Hemmung)
Kontraindikation bekannte Überempfindlichkeit, mechanischer Darmverschluss (Ileus) und Darmperforation, Epilepsie und extrapyramidal bedingte motorische Störungen, Kinder < 2 Jahre, Schwangerschaft, Adrenalin-produzierende Tumoren (Phäochromozytom)
Wirkungseintritt nach 5 Minuten
Wirkungsdauer wenige Stunden bei einer Halbwertszeit von 4–5 Stunden
Nebenwirkungen Müdigkeit, Schwindel, Durchfall, extrapyramidal bedingte motorische Störungen (Dyskinesien, v. a. bei Kindern), Unruhe, Herzrhythmusstörungen
Wechselwirkungen Wirkungsverminderung durch Anticholinergika, Verstärkung der Dyskinesien durch Neuroleptika oder Antidepressiva, Verlängerung der Wirkung von Muskelrelaxanzien
Darreichungsformen 1 Ampulle zu 2 ml enthält 10 mg Wirkstoff.
Dosierungsempfehlung akutes Erbrechen: 1–3-mal 10 mg i. v. als Kurzinfusion
Migräneanfall: 10 mg i. v. als Kurzinfusion

Kurzprofil DimenhydrinatVomex®

Tab. 11.35
Gängigster Handelsname Vomex®
Wirkung Brechreizhemmung durch Blockade von Histamin-H1-Rezeptoren
Indikation Übelkeit und Erbrechen, Schwindel
Kontraindikation bekannte Überempfindlichkeit, Glaukomerkrankung der Augen, Harnblasenauslass-Störung (Prostatavergrößerung), Krampfanfälle (Epilepsie), Kombination mit verschiedenen Antibiotika, die letzten drei Monate der Schwangerschaft (wehenauslösend), Stillzeit, Allergie, akuter Asthmaanfall
Wirkungseintritt nach einigen Minuten
Wirkungsdauer 3–6 Stunden bei einer Halbwertszeit von ca. 5–10 Stunden (unterschiedliche Angaben in der Literatur)
Nebenwirkungen anticholinerge Wirkungen (atropinähnlich: Mundtrockenheit, Tachykardie, Zunahme der Pupillenweite, Glaukom), sedierend (keine Straßenverkehrsfähigkeit!), Wirkungsverstärkung durch Alkohol, Magen-Darm-Beschwerden
Wechselwirkungen Wirkungsverstärkung in Kombination mit bestimmten Antidepressiva, zentral dämpfenden Medikamenten, Parasympatholytika, Blutdrucksenkern und MAO-Hemmern
Darreichungsformen 1 Ampulle Vomex A® i. v. zu 10 ml enthält 62 mg Dimenhydrinat.
Dosierungsempfehlung Erwachsene und Jugendliche über 14 Jahre: 1–2 Ampullen zu 62 mg langsam i. v.

Kurzprofil Zofran®OndansetronOndansetron

Tab. 11.36
Gängigster Handelsname Zofran®
Wirkung hochwirksame Brechreizhemmung durch Blockade von 5-HT3-Rezeptoren
Indikation Übelkeit und Erbrechen (postoperativ sowie nach Chemotherapie)
Kontraindikation Allergien, Kleinkindesalter, Schwangerschaft und Stillzeit
Wirkungseintritt i. v.: ca. 7 Minuten, oral: ca. 1,6 Stunden
Wirkungsdauer kurze Halbwertszeit von ca. 3 Stunden
Nebenwirkungen Allergien, Kopfschmerzen, Wärmegefühl, Krampfanfälle, Arrhythmie
Wechselwirkungen Verlängerung der QT-Zeit möglich
Darreichungsformen 1 Ampulle Zofran® enthält 4 oder 8 mg Ondansetron.
1 Schmelztablette Zofran® enthält 4 oder 8 mg Ondansetron.
Dosierungsempfehlung 8 mg über 30 Sekunden langsam i. v.

Kurzprofil Tavegil®ClemastinClemastin

Tab. 11.37
Gängigster Handelsname Tavegil®
Wirkung antiallergische Wirkung durch Blockade von H1-Histaminrezeptoren
Indikation anaphylaktische Reaktion (Juckreiz, Quaddeln), Zusatzmedikation beim anaphylaktischen Schock
Kontraindikation Überempfindlichkeit/Allergie, Schwangerschaft und Stillzeit (strenge Indikationsstellung), Engwinkelglaukom, Prostatavergrößerung mit Blasenentleerungsstörungen, bekannte Verengung des Magenausgangs
Wirkungseintritt innerhalb einer halben Stunde, maximale Wirkung erst nach 5–7 Stunden
Wirkungsdauer etwa 10–12 Stunden bei einer sehr variablen Halbwertszeit (3,6–37 Stunden)
Nebenwirkungen Hypotonie, Sedierung, Erregungszustände des ZNS (v. a. bei Kindern), Schlaflosigkeit, Schwindel, Übelkeit, anticholinerge Wirkung (Tachykardie, Mundtrockenheit, Übelkeit/Erbrechen)
Wechselwirkungen Wirkungsverstärkung von Alkohol, Psychopharmaka, Narkotika, Hypnotika, Analgetika, Verlängerung der QT-Zeit
Darreichungsformen 1 Ampulle zu 5 ml enthält 2 mg Clemastin.
Dosierungsempfehlung akut: 2–3 mg langsam (!) i. v.
Besonderheiten stabilisiert die Gefäßmembranen

Kurzprofil Dimetinden Fenistil®Dimetinden

Tab. 11.38
Gängigster Handelsname Fenistil®
Wirkung antiallergische Wirkung durch Blockade von H1-Histaminrezeptoren
Indikation anaphylaktische Reaktion (Juckreiz, Quaddeln), anaphylaktischer Schock
Kontraindikation Überempfindlichkeit/Allergie, Kinder unter 12 Jahren, Schwangerschaft und Stillzeit, gleichzeitige Einnahme von MAO-Hemmern, Engwinkelglaukom, Prostatavergrößerung mit Blasenentleerungsstörungen
Wirkungseintritt nach 15–20 Minuten
Wirkungsdauer etwa 4–5 Stunden bei einer Halbwertszeit von etwa 6 Stunden (bis zu 12 Stunden Wirkdauer möglich)
Nebenwirkungen Übelkeit, Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Sedierung, Mundtrockenheit, Allergien/Überempfindlichkeitsreaktionen, Magen-Darm-Beschwerden
Wechselwirkungen Wirkungsverstärkung von Alkohol, sedierenden und zentral wirksamen Pharmaka, Gefahr eines Glaukomanfalls bei gleichzeitiger Einnahme von trizyklischen Antidepressiva und anderen Anticholinergika, MAO-Hemmer
Darreichungsformen 1 Ampulle zu 4 ml enthält 4 mg Dimetinden.
Dosierungsempfehlung 1–2 Ampullen langsam (!) i. v.

Kurzprofil Liquemin®HeparinNatrium-Braun®Heparin

Tab. 11.39
Gängigster Handelsname Liquemin®, Heparin-Natrium-Braun®
Wirkung Gerinnungshemmung durch Wirkungsverstärkung des körpereigenen Antithrombin III
Indikation Therapie von Myokardinfarkt, instabiler Angina pectoris, Lungenembolie, venöser Thromben, Prophylaxe von Thrombosen (z. B. bei Immobilisation/postoperativ)
Kontraindikation Überempfindlichkeit/Allergie, Krankheiten mit erhöhter Blutungsneigung, schwere Leber- und Nierenerkrankungen, Verdacht einer Gefäßperforation (Magengeschwür), schweres Trauma, Hirnblutung, schwere Hypertonie → bei Verdacht auf Myokardinfarkt jedoch keine KI
Wirkungseintritt bei intravenöser Bolusgabe sofort
Wirkungsdauer abhängig von der Dosierung und Verabreichung (i. v./s. c.): je höher die Dosierung, desto höher die Halbwertszeit, bei niedriger Dosierung etwa 1 Stunde; die durchschnittliche Halbwertszeit beträgt 1,5–2 Stunden
Nebenwirkungen erhöhte Blutungsgefahr/Blutungen, Allergien, Verminderung der Thrombozytenbildung (Heparin-induzierte Thrombozytopenie, HIT)
Wechselwirkungen Wirkungsverstärkung mit Thrombozytenaggregationshemmern, NSAR, Fibrinolytika, Cumarinen, Antibiotika, Wirkungsverminderung in Verbindung mit Antidepressiva und Antihistaminika
Darreichungsformen 1 Ampulle Liquemin® zu 0,5 ml enthält 5 000 oder 7 500 I.E., 1 Ampulle zu 1 ml enthält 10 000 oder 20 000 I.E. Heparin.
Dosierungsempfehlung Vollheparinisierung: 5 000 I.E. als Bolus und 15–20 I.E./kg KG/h i. v.

Kurzprofil AlteplaseActilyse®Alteplase

Tab. 11.40
Gängigster Handelsname Actilyse®
Wirkung gezieltes Auflösen von Blutgerinnseln durch Aktivierung des körpereigenen Stoffes Plasminogen, der in seiner aktiven Form („Plasmin“) Fibrin spaltet
Indikation akuter Herzinfarkt, fulminante Lungenembolie, akut-ischämischer Schlaganfall (Apoplex), tiefe Venenthrombosen
Kontraindikation Blutungsneigung (auch Marcumar-Therapie), kürzlich vorausgegangene Operation, Gefäßaussackungen (Aneurysmen), schwere Hypertonie, Schädel-Hirn-Trauma, schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen (sowie Ösophagusvarizen), Magenulkus, Tumoren, Allergien, Z. n. kardiopulmonaler Reanimation in den letzten Wochen, Schwangerschaft, Überschreiten des Zeitfensters zur Lysetherapie (massive Einblutungen möglich), Verdacht einer intrakraniellen Blutung
Wirkungseintritt nach einigen Minuten
Wirkungsdauer kurze Wirkdauer bei einer Halbwertszeit von ca. 4–5 Minuten, Verarbeitung durch die Leber
Nebenwirkungen starke Blutungen (intrakraniell, gastrointestinal, urologisch, an Injektionsstellen, pulmonal, HNO) mit Blutdruckabfall, gelegentlich Allergien
Wechselwirkungen Wirkungsverstärkung durch Antikoagulanzien und andere Blutgerinnungshemmer (ASS, Heparin, Clopidogrel), Allergie in Kombination mit ACE-Hemmern
Darreichungsformen Eine Durchstechflasche zu 10 ml enthält 10 mg Alteplase.
Dosierungsempfehlung initiale Bolusgabe von10–15 mg i. v. und Erhaltungstherapie über Perfusor abhängig von Diagnose, Alter, Gewicht (obliegt der Entscheidung des Notarztes)

Kurzprofil Lasix®Furosemid

Tab. 11.41
Gängigster Handelsname Lasix®
Wirkung starke Ausschwemmung von Wasser durch Hemmung der Rückresorption von Elektrolyten in der Niere
Indikation Lungenödem, akute Herzinsuffizienz, periphere Ödeme, Niereninsuffizienz, hypertensive Krise, Hyperkalzämie, Hyperkaliämie, forcierte Diurese (Harnauscheidung) bei Intoxikation von Giften, die renal ausgeschieden werden
Kontraindikation schwere Hyponatriämie und Hypokaliämie, schwerer Flüssigkeitsmangel (Hypovolämie), Nierenversagen mit fehlender Harnproduktion (Anurie), Schwangerschaft und Stillzeit, bekannte Überempfindlichkeit, Blasenentleerungsprobleme
Wirkungseintritt rasch, innerhalb von 2–5 Minuten
Wirkungsdauer 3–6 Stunden bei einer Halbwertszeit von 60 Minuten
Nebenwirkungen Blutdruckabfall, Erhöhung des Hämatokrit und Verschlechterung der Fließeigenschaften des Blutes (Thrombosegefahr), Hyponatriämie, Hypokalzämie, Hypokaliämie, Blutzuckererhöhung, Gefahr eines Gichtanfalls (Harnsäureausscheidung sinkt), Allergien, Übelkeit und Erbrechen, Kreislaufbeschwerden (Schwindel, Orthostase), zeitweise Hörstörungen
Wechselwirkungen Wirkungsverstärkung von Herzglykosiden (Hypokaliämie verursacht eine verstärkte Empfindlichkeit des Herzmuskels), Glukokortikoiden, Antihypertensiva, Wirkverlust von Antidiabetika, Epinephrin (Adrenalin), Hörschäden in Verbindung mit Antibiotika (Aminoglykoside), Wirkungsverlust durch Salizylate
Darreichungsformen 1 Ampulle zu 2 ml enthält 20 mg, 1 Ampulle zu 4 ml enthält 40 mg Furosemid.
Dosierungsempfehlung akutes Lungenödem: 40 mg langsam i. v., evtl. nach 20 Minuten Wiederholung

Kurzprofil Atropinsulfat Braun®Atropin

Tab. 11.42
Gängigster Handelsname Atropinsulfat Braun®
Wirkung sympathikotoner Effekt durch Hemmung des Parasympathikus
Indikation bradykarde Herzrhythmusstörungen, Antidot bei Intoxikation mit Parasympathomimetika oder Alkylphosphaten (E605®), Vorbereitung zur Narkose
Kontraindikation Glaukom (Erhöhung des Augeninnendrucks), Tachykardie und tachykarde Herzrhythmusstörungen, Koronarstenose, Ileus, Harnabflussstörungen, akutes Lungenödem, Allergien, Schilddrüsenüberfunktion
Im Notfall bestehen keine Gegenanzeigen!
Wirkungseintritt sehr rasch, innerhalb weniger Minuten
Wirkungsdauer etwa 4 Stunden bei einer Halbwertszeit von etwa 2,5 Stunden
Nebenwirkungen Auslösen eines Glaukomanfalls, Flush (übermäßige Hautrötung), Tachykardie und Herzrhythmusstörungen, Verwirrtheit, Halluzinationen, Mundtrockenheit, Obstipation, Sehstörungen durch Erweiterung der Pupillen (Mydriasis), Harnabflussstörungen
Wechselwirkungen Wirkungsverlust von Parasympathomimetika (Physostigmin), Wirkungsaufhebung der Metoclopramidwirkung am Magen-Darm-Trakt, Wirkungsverstärkung anticholinerger Effekte, u. a. von Antihistaminika, bestimmten Antidepressiva, Neuroleptika
Darreichungsformen 1 Ampulle zu 0,5 ml enthält 0,5 mg Atropin.
Dosierungsempfehlung Herzfrequenzsteigerung: initial 0,5–1 mg i. v., eventuell nach 5 Minuten wiederholen

Kurzprofil Prednisolon (Prednison)Solu-Decortin H®

Tab. 11.43
Gängigster Handelsname Solu-Decortin H®
Wirkung breites Wirkspektrum durch Besetzung von Kortikoidrezeptoren (Wirkung auf genetischer Ebene, Stabilisierung von Zellmembranen, Hemmung der Prostaglandinsynthese)
Indikation anaphylaktischer Schock, lebensbedrohlicher Asthmaanfall, Pseudokrupp-Anfälle (hier: Rectodelt® Suppositorien), Lungenödem durch Reizgasinhalation, Hirnödem, Langzeittherapie: Autoimmunerkrankungen, Rheuma, Transplantationspatienten
Kontraindikation Im Notfall keine Gegenanzeigen!
Wirkungseintritt innerhalb von 30 Minuten
Wirkungsdauer etwa 18–36 Stunden bei einer Plasma-Eliminationshalbwertszeit von ca. 3 Stunden
Nebenwirkungen Hyperglykämie, Venenreizung, Stimmungsschwankungen, Thrombosen, Magen-Darm-Geschwüre (eher bei Langzeittherapie), Beeinträchtigung der Immunabwehr und der Wundheilung, Allergien, Blutdruckschwankungen, Erhöhung der Natrium-Rückresorption, vermehrte Kaliumausscheidung, Diabetes mellitus bei langer Anwendung, Hypertonie
Wechselwirkungen vielfältige Wechselwirkungen, Wirkungsverstärkung von Herzglykosiden (Digitalis), Wirkungsabschwächung von Cumarinen und Antidiabetika, Hypokaliämie in Verbindung mit Diuretika, Wirkungsabschwächung durch Barbiturate und Antibiotika (Rifampicin)
Darreichungsformen 1 Stechampulle Solu-Decortin® enthält 10, 25, 50, 100, 250 oder 500 mg Prednisolon als Trockensubstanz. Diese wird mit Wasser für Injektionszwecke in Lösung gebracht.
1 Rectodelt® Suppositorium enthält 100 mg Prednison.
Dosierungsempfehlung anaphylaktischer Schock: initial 250–1 000 mg i. v.
Status asthmaticus: initial 250 mg i. v.
akut stenosierende Laryngotracheitis und spastische Bronchitis bei Kleinkindern: 1 Suppositorium tief in den Darm einführen

Kurzprofil balancierte Vollelektrolytlösung Vollelektrolytlösung, balancierteRinger®

Tab. 11.44
Gängigster Handelsname Ringer®, Sterofundin 1/1e®
Wirkung Flüssigkeitssubstitution und Trägerlösung für Medikamente
Indikation Offenhalten von venösen Zugängen, initialer Flüssigkeitsersatz bei Plasmaverlusten (Verbrennungen, Polytrauma), Trägerlösung von Medikamenten, isotone, hypotone und hypertone Dehydratation, Allroundlösung (Augenspülung, Kühlen von Verbrennungen)
Kontraindikation Im Notfall keine Gegenanzeigen! (Ausscheidungsstörungen im Harntrakt berücksichtigen!)
Wirkungseintritt sofort im Gefäßsystem
Wirkungsdauer maximal 30 Minuten anhaltende Volumenwirkung
Nebenwirkungen nur bei Überinfusion: Hypervolämie, zu starke Belastung des Herzens (Herzinsuffizienz), Lungenödem
Wechselwirkungen keine wesentlichen
Darreichungsformen z. B. Ringer®-Lösung zu 250, 500 oder 1 000 ml
Dosierungsempfehlung bei schwerem Volumenmangel bis zu mehreren Litern (zusammen mit kolloiden Lösungen) als Druckinfusion
zum Offenhalten von Zugängen evtl. 2,5 ml/kg KG/h

Kurzprofil balancierte HAES®Hydroxyethylstärke-Infusionslösung

Tab. 11.45
Gängigster Handelsname HAES 6 % 130/0,42®
Wirkung Aufrechterhalten des Blutdrucks durch vermehrte Bindung von Wasser im Gefäßsystem durch kolloidosmotischen Druck
Indikation Volumenexpander bei starkem Blutverlust und hypovolämischem Schock, zur Blutverdünnung (Verbesserung der Fließeigenschaften bei Mikrozirkulationsstörungen)
Kontraindikation schwere, dekompensierte Herzinsuffizienz, Niereninsuffizienz, Hirnblutung, bekannte Überempfindlichkeit, Gerinnungsstörung, Hypervolämie
Wirkungseintritt sofort im Gefäßsystem
Wirkungsdauer bei mittlerer Molekülgröße etwa 3–4 Stunden, Halbwertszeit bei niedermolekularer HAES ca. 4–6 Stunden
Nebenwirkungen Anaphylaxien mit Juckreiz, Hypervolämie, Verlängerung der Blutungszeit
Wechselwirkungen keine wesentlichen
Darreichungsformen z. B. HAES-Steril®-Lösung 6 % zu 500 ml enthält 30 mg HAES
Dosierungsempfehlung massiver Schockzustand: 20 ml HAES-Steril® 6 % (130/0,42)/kg KG/h

Kurzprofil Nitrolingual®Nitroglyzerin

Tab. 11.46
Gängigster Handelsname Nitrolingual®
Wirkung direkte Erweiterung der glatten Muskulatur durch NO
Indikation Angina pectoris, Myokardinfarkt, akute Linksherzinsuffizienz mit kardialem Lungenödem, Lungenembolie (Vorlastsenkung), Spasmen an Hohlorganen
Kontraindikation Hypotonie (!), Volumenmangel, bis zu 48 Stunden vorhergegangene Einnahme von Viagra® oder verwandten Stoffen (PDE-Hemmer)
Wirkungseintritt innerhalb einer Minute bei sublingualer Anwendung
Wirkungsdauer bis zu einer halben Stunde bei einer Halbwertszeit von wenigen Minuten
Nebenwirkungen Kopfschmerzen, Flush (starke Hautrötung), Blutdruckabfall, reflektorische Tachykardie
Wechselwirkungen Blutdrucksenkung in Verbindung mit PDE-Hemmern, Antihypertonika, trizyklischen Antidepressiva, Alkohol und anderen Vasodilatatoren, Wirkungsverlust einer Heparintherapie
Darreichungsformen Nitrolingual®-Spray enthält pro Hub etwa 0,4 mg Wirkstoff.
Dosierungsempfehlung initial: 1–2 Hübe Nitrolingual® (etwa 0,8 mg) sublingual oder eine Nitrozerbeißkapsel (0,8 mg)

Kurzprofil Glukose

Tab. 11.47
Gängigster Handelsname G40 % Braun®
Wirkung sofortiger Ersatz des fehlenden Blutzuckers als Energieträger zur Aufrechterhaltung der Hirnfunktion
Indikation akute und drohende Hypoglykämie
Kontraindikation Unsicherheit über korrekte Lage des Venenkatheters (Gefahr von Nekrosen bei paravasaler Applikation), Hyperglykämie (weitere: Hyperhydratation, hypotone Dehydratation)
Wirkungseintritt sehr rasch, innerhalb von wenigen Minuten
Nebenwirkungen Hyperglykämie bei zu hoher Gabe, starke Venenreizung
Darreichungsformen 1 Ampulle G40 % zu 10 ml enthält 4 g Glukose (12 g entsprechen einer Broteinheit).
Dosierungsempfehlung mindestens 3–4 Ampullen G40 % i. v. bei sicherer Lage des Venenkatheters, aufgrund der Venenreizung Gabe unter laufender kristalloider Infusion

Pharmakologie

Andreas Lobmüller

Jürgen Luxem

  • 11.1

    Allgemeine Pharmakologie230

  • 11.2

    Spezielle Pharmakologie233

    • 11.2.1

      Benzodiazepine (schlaffördernde, angstlösende Beruhigungsmedikamente)233

    • 11.2.2

      Sympathomimetika (Katecholamine oder adrenalinverwandte Medikamente)236

    • 11.2.3

      Neuroleptika (nervendämpfende Medikamente)238

    • 11.2.4

      Antiarrhythmika (Herzrhythmus stabilisierende Medikamente)239

    • 11.2.5

      Analgetika (schmerzstillende Medikamente)242

    • 11.2.6

      Anästhetika (Narkosemedikamente)247

    • 11.2.7

      Antihypertensiva (Blutdruck senkende Medikamente)250

    • 11.2.8

      Muskelrelaxanzien (muskelerschlaffende Medikamente)251

    • 11.2.9

      Bronchospasmolytika (Bronchien erweiternde Medikamente)253

    • 11.2.10

      Antiemetika (Brechreiz unterdrückende Medikamente)256

    • 11.2.11

      Antihistaminika (Antiallergika)257

    • 11.2.12

      Antikoagulanzien (blutgerinnungshemmende Medikamente)259

    • 11.2.13

      Fibrinolytika (Medikamente zur Auflösung von Blutgerinnseln)259

    • 11.2.14

      Diuretika (harntreibende Medikamente)260

    • 11.2.15

      Parasympatholytika (Anticholinergika)260

    • 11.2.16

      Kortikoide (Entzündungshemmer)262

    • 11.2.17

      Infusionslösungen263

    • 11.2.18

      Sonstige Pharmaka263

Unter Pharmakologie wird die PharmakologieLehre von den Wirkungen und dem Zusammenwirken der Arzneimittel an gesunden oder erkrankten Organen verstanden. Die Pharmakologie gliedert sich in die Teilbereiche Pharmakodynamik, Pharmakokinetik und Toxikologie (25.1).

Allgemeine Pharmakologie

Die Pharmakologie (griech. pharmakon = Arzneimittel, logos = Lehre) beschäftigt sich mit den Wirkungen von Arzneimitteln auf ein Lebewesen. Im Körper lösen Arzneimittel je nach Wirkstoff zu bestimmten Zeitpunkten erwünschte und/oder unerwünschte Wirkungen an den Organsystemen aus. Die Pharmakologie gliedert sich in die Teilbereiche
  • der PharmakodynamikPharmakodynamik, die sich mit der unmittelbaren Wirkung eines Arzneistoffes am Wirkort beschäftigt, und

  • der PharmakokinetikPharmakokinetik, die untersucht, wie und in welchem Ausmaß ein Wirkstoff zum Wirkort gelangt oder von ihm entfernt wird.

Merke

Dynamik: Was macht das Drug (Medikament) mit dem Körper?

Kinetik: Was macht der Körper mit dem Medikament?

Spricht man über Arzneimittelwirkungen, so fallen häufig Begriffe, die nicht unbedingt geläufig sind:
  • ApplikationApplikation (lat. applicare = anlehnen) beschreibt die Verabreichung eines Medikaments.

  • IndikationIndikation (lat. indicare = anzeigen) bezeichnet den Grund für eine medizinische Maßnahme, d. h., warum eine bestimme medizinische Handlungsweise angezeigt ist.

  • KontraindikationKontraindikation (KI) oder GegenanzeigeGegenanzeige (lat. contra = gegen und indicare = anzeigen) bezeichnet einen Umstand, der gegen eine medizinische Maßnahme (z. B. Medikamentengabe) spricht, d. h., dass eine bestimmte medizinische Handlungsweise nicht angezeigt ist, weil sie eher schadet als nützt.

  • Als WirkungWirkung bezeichnet man den gewünschten Effekt, den man durch die Gabe von Medikamenten erzielt.

  • Als NebenwirkungNebenwirkung bezeichnet man alle unerwünschten Effekte, die der Therapie nicht von Nutzen sind und mitunter sogar schädlich sein können.

  • WechselwirkungWechselwirkung bedeutet, dass ein appliziertes Medikament mit anderen Medikamenten oder Wirkstoffen, die sich bereits im Körper befinden, reagiert und eine erwünschte Wirkung entweder verstärkt bzw. abgeschwächt wird.

  • DosierungDosierung (griech. dósis = eine abgemessene Arzneimenge) bedeutet die Menge an Wirkstoff, die dem Patienten zugeführt wird, um eine bestimmte Wirkung zu erzielen. Sie wird meist in Milligramm angegeben.

  • Als AntidotAntidot bezeichnet man ein Gegenmittel, das die Giftwirkung (ToxizitätToxizität) eines Wirkstoffes vermindert, einen Wirkstoff an sich bindet oder ihn vom Wirkort verdrängt (Antagonismus) und/oder dessen Verstoffwechselung bzw. MedikamenteAusscheidungAusscheidung beschleunigt.

  • Als ResorptionResorption (lat. resorbere = aufsaugen) bezeichnet man die Aufnahme eines Wirkstoffes über die Haut oder Schleimhaut (z. B. Magen-Darm-Trakt) in die Blut- oder Lymphgefäße.

  • MetabolisierungMetabolisierung (griech. metabolismós = Stoffwechsel) bedeutet, dass ein Wirkstoff chemisch umgewandelt wird (Stoffwechsel) und die Produkte des Stoffwechsels an die Körperumgebung abgegeben oder ausgeschieden werden.

  • HalbwertszeitHalbwertszeit ist die Zeitspanne, in der ein Medikament zur Hälfte abgebaut oder ausgeschieden wird.

Allgemeine Pharmakokinetik und Pharmakodynamik
Wird ein Medikament oral appliziert, muss es im Magen-Darm-Trakt von der Schleimhaut resorbiert und über das Pfortaderblut zur Leber transportiert werden. Die Leber fungiert hier als Filter, den der Wirkstoff überwinden muss („First-Pass-Effekt“), um seine Wirkung im Körperkreislauf entfalten zu können. Viele Wirkstoffe werden bereits in der Leber inaktiviert oder abgeschwächt und können ihre eigentliche Wirkung nicht entfalten, wohingegen andere Wirkstoffe First-Pass-Effekterst durch Umwandlung in der Leber aktiviert werden (sogenannte Prodrugs). Injiziert man ein Medikament direkt in eine Vene (parenterale MedikamenteApplikationApplikation), wird die Leber umgangen und der Wirkstoff sofort im Blut verteilt.
Nach einer spezifisch unterschiedlichen Wirkdauer wird der Medikamentenwirkstoff von der Filterfunktion der Leber erfasst und durch Enzyme umgewandelt oder abgebaut. Durch die biochemische Veränderung wird der Wirkstoff abgeschwächt oder wirkungslos gemacht (Metabolisierung). Im Anschluss wird das Stoffwechselprodukt entweder über die Galle in den Darm abgegeben oder über den Blutweg zu den Nieren transportiert, wo es abgefiltert und ausgeschieden werden kann. Ist eine Metabolisierung aufgrund eines Leberschadens nicht oder nur sehr verzögert möglich, kann sich die Wirkungsdauer des Medikaments extrem verlängern.
Arzneimittel wirken in der Regel lediglich an den Stellen im Körper, an denen spezifische Rezeptoren vorhanden sind, die den Wirkstoff binden können. Stellt man sich einen Wirkstoff als Schlüssel vor und einen passenden Rezeptor als zugehöriges Schloss, dann kreist der „Schlüssel“ so lange in der Blutzirkulation umher, bis er das passende „Schloss“ gefunden hat, dem er eine gewisse Anziehungskraft (Affinität) entgegenbringt. Der „Schlüssel“ passt perfekt in das „Schloss“, d. h., die Bindungsstelle des Rezeptors wird vom Wirkstoff besetzt. Wenn der Wirkstoff eine Reaktion in der Zelle auslöst, bezeichnet man ihn als Agonisten. Löst der „Schlüssel“ RezeptorenArzneimittelwirkungdurch die Besetzung keinerlei Wirkung in der Zelle aus, sondern besetzt den Rezeptor nur, um ihn vor dem Einfluss anderer Botenstoffe oder Medikamente Schlüssel-Schloss-Prinzipzu schützen oder ihn unbrauchbar zu machen, so bezeichnet man ihn als AntagonistenAntagonist. Konkurrieren ein reaktionsauslösender Agonist und ein reaktionshemmender AgonistAntagonist um denselben Rezeptor miteinander, nennt man diesen Vorgang Antagonismuseinen kompetitiven Antagonismus (engl. competition = Wettbewerb). Ist die Konzentration der Antagonisten höher als die der Agonisten, so ist die Wahrscheinlichkeit, dass Antagonisten an einen freien Rezeptor binden, größer, als dass Antagonistein Agonist einen Rezeptor besetzt: Die Agonisten werden verdrängt. Da die Verbindung zwischen dem Rezeptor und dem „Schlüssel“ nur für kurze Zeit besteht, sind die Agonisten, selbst wenn sie einen Rezeptor erreichen, nicht lange wirksam.
Als nichtkompetitiver Antagonismus wird der Vorgang bezeichnet, wenn ein Stoff einen Rezeptor besetzt und diesen so verändert, dass keine anderen Stoffe, auch nicht in hohen Konzentrationen, mehr andocken können Die Wirkung kann nicht aufgehoben werden.
In der Zelle können durch die Rezeptorenbesetzung die unterschiedlichsten KaskadenKaskaden beeinflusst werden. So können z. B. Transportkanäle für elektrisch geladene Teilchen, die Bildung von Botenstoffen, die Funktion von Biokatalysatoren (Enzyme) oder auch Ionentransporter gehemmt oder aktiviert werden (Abb. 11.1).
Arzneimittel und gesetzliche Grundlagen
MedikamenteGrundlage, gesetzlicheDie Entscheidung, ob ein Patient medikamentös behandelt wird, darf einzig und allein ein Arzt treffen. Obwohl das Rettungsdienstfachpersonal tagtäglich mit Arzneimitteln umgeht und Medikamentenkunde auch zum Lehrinhalt der Ausbildung zum Rettungssanitäter gehört, ist es ihm rechtlich nicht erlaubt, eigenverantwortlich Arzneistoffe zu applizieren oder zu verordnen.
Das 2014 in Kraft getretene Gesetz über den Beruf der Notfallsanitäterin und des Notfallsanitäters (NotSanG) regelt in § 4 das Ausbildungsziel und die damit zu erlernenden Kompetenzen. Es gehört zu den Lernzielen der NotfallsanitäterNotfallsanitäterVerabreichung von Medikamenten, vitale Bedrohungen zu erkennen und invasive Maßnahmen anzuwenden, um einer Verschlechterung des Zustands von Patienten oder einem Folgeschaden vorzubeugen.
Gesetzeskonform werden heilkundliche Maßnahmen von verantwortlichen Ärzten (z. B. Ärztlicher Leiter Rettungsdienst) zukünftig vorgegeben, geschult und überprüft werden. Diese Vorgaben ermöglichen es dem Notfallsanitäter, in bestimmten Notfallsituationen indizierte und vorab klar benannte Medikamente im Rahmen einer RegelkompetenzRegelkompetenz ohne die Anwesenheit des Arztes rechtssicher zu verabreichen.
Für Rettungsdienstpersonal ohne die Qualifikation eines Notfallsanitäters bleibt die Verabreichung von Notfallmedikamenten weiterhin eine rechtliche Grauzone und ist nur zu rechtfertigen, wenn eine, bei nachträglicher Betrachtung berechtigte, Inanspruchnahme des rechtfertigenden Notstandes (§ 34 des Strafgesetzbuches) begründet werden kann, um durch „angemessene Mittel“ eine Gefahr für Leib und Leben abzuwenden (31.1.3).
Demnach handelt eine Person nicht rechtswidrig, wenn Gefahr für Leib und Leben einer anderen Person durch ein „angemessenes Mittel“ abgewendet werden kann und das „geschützte Interesse“ andere Rechtsgüter überwiegt. In Ausnahmefällen kann dies auch die Gabe eines Medikaments durch den Nichtarzt umfassen (31.1.3).
Von der Bundesärztekammer wurde hierzu bereits 1992 eine Empfehlung ausgesprochen und der Begriff der Notkompetenz eingeführt, nach der ein speziell ausgebildeter Rettungsassistent (Achtung: nicht Rettungssanitäter oder Rettungshelfer) Elektrolytlösungen und bestimmte Medikamente anwenden darf, wenn klar definierte Voraussetzungen erfüllt sind – und nur dann. Diese ältere Empfehlung darf nicht als „Freischein“ zur medikamentösen NotkompetenzTherapie angesehen werden und entbindet auch nicht von den zuerst notwendigen Basismaßnahmen (Ausführungen zu „Notkompetenz durch Rettungsassistenten“ finden sich in 31.1.3).
Arzneimittelauswahl
MedikamenteAuswahlArzneimittel müssen bestimmte Voraussetzungen erfüllen, damit sie in der täglichen Praxis angewendet werden können. Da jeder Arzneimittelwirkstoff ab einer bestimmten Dosis giftige (toxische) Auswirkungen haben kann, darf eine Arznei nur in therapeutischer Dosierung appliziert werden. In therapeutischer Dosierung dürfen Nebenwirkungen nicht auftreten oder müssen sich zumindest in Grenzen halten. Auch darf der Wirkstoff keine Allergien auslösen. Neben diesen Voraussetzungen darf die Arznei keine negativen Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System, den Atemapparat oder das ZNS haben.
Da in der Notfallmedizin ein Arzneimittel seine Wirkung schnell und ausreichend stark entfalten muss, sind ein schnelles Anfluten des Wirkstoffes und eine kurze Wirkdauer zur guten Steuerbarkeit der Arznei wünschenswert.
Arzneimittelanamnese
MedikamenteAnamneseBei einer gründlichen Anamnese darf die Eigenmedikation nicht vergessen werden. Viele Patienten nehmen verschiedene Medikamente ein, wobei sich nur die wenigsten Patienten die jeweiligen Namen, die Dosierung und Einnahmezeiten merken können. In einer Notfallsituation muss erfragt werden, ob alle verordneten Medikamente in den vergangenen Tagen auch tatsächlich eingenommen wurden. Eine häufige Ursache für einen frühen Re-Infarkt ist z. B. die vergessene Einnahme von die Blutgerinnung hemmenden Substanzen (ASS®, Clopidogrel®).
Eine AnamneseAnamneseArzneimittel kann für den Patienten möglicherweise intime Fragen beinhalten. Patienten kann die Einnahme von potenzfördernden Medikamenten peinlich sein, weshalb die Anwendung oft nur nach expliziter Nachfrage zugegeben wird. Vor einer Anwendung von sublingualen Nitraten (z. B. Nitro-Spray®) bei Hypertonie müssen deshalb die Kontraindikationen (z. B. regelmäßige Einnahme von Viagra®) abgeklärt werden. Eine kurze Aufklärung über die Gefahren der Interaktion von Medikamenten kann unerwünschten Arzneimittelwirkungen vorbeugen.
Umgang mit Arzneimitteln
Arzneimittellagerung
MedikamenteLagerungJedes in Deutschland zugelassene Medikament muss vom Hersteller neben dem Handels- und Wirkstoffnamen auch mit einer Chargenbezeichnung und dem Verfallsdatum versehen werden. Diesem Umstand gilt es Beachtung zu schenken, zumal die in Rettungsmitteln vorgehaltenen Medikamente extremen Belastungen hinsichtlich Temperaturschwankungen oder Erschütterungen ausgesetzt Arzneimittel siehe Medikamentesind. Ein Arzneimittelschrank im Rettungsfahrzeug sollte abschließbar sein und die Möglichkeit bieten, Medikamente in alphabetischer Reihenfolge, kühl, sauber und lichtgeschützt zu lagern. Moderne Rettungsmittel verfügen über Kältefächer für Arzneimittel, die aufgrund ihrer chemischen Eigenschaften kalt gelagert werden müssen, um die Wirksamkeit aufrechtzuerhalten. Genauere Informationen bezüglich der Lagerung können dem Beipackzettel entnommen werden. Jeder Arzneimittelverbrauch muss dokumentiert und die fehlenden Medikamente müssen nach einem Einsatz sofort ersetzt werden.
Arzneimittelkontrolle
MedikamenteKontrolleBei Überschreitung des Verfallsdatums wird das Medikament zwar nicht toxisch wirken, dennoch wird eine verminderte und nicht ausreichende Wirksamkeit zu verzeichnen sein. Medikamente dürfen nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr verwendet werden. Medikamente oder Infusionslösungen, die ungewollt eingefroren waren oder während des Einsatzes nicht verwendet wurden, müssen ebenfalls entsorgt werden.
Lagerung von Betäubungsmitteln
Um einen Missbrauch der Medikamente auszuschließen, die ein hohes Abhängigkeitspotenzial besitzen, unterliegen einige von ihnen dem Betäubungsmittelgesetz (BtMG). Sie müssen verschlossen und für Dritte unzugänglich Betäubungsmittel, Lagerunggelagert werden. Die dem Betäubungsmittelgesetz unterliegenden Arzneimittel sollten nur in geringen Mengen (wenige Ampullen) und in einbruchsicheren Ampullarien oder in einem eingebauten Tresor mitgeführt werden. Der GesetzBetäubungsmittel-Medikamentenverbrauch muss in einem Betäubungsmittelbuch dokumentiert und Betäubungsmittelgesetzvon zwei Mitarbeitern gegengezeichnet werden. Selbst die Entsorgung von verfallenen Medikamenten, die dem Betäubungsmittelgesetz unterliegen, muss von zwei Mitarbeitern bezeugt werden.

Merke

Die acht großen „Rs“:

  • Richtiges Medikament

  • Richtiger Patient

  • Richtige Dosierung

  • Richtige Verdünnung

  • Richtige Applikationsart

  • Richtig gelagert

  • Richtige Temperatur (des Medikaments)

  • Richtig vorbereitet

Spezielle Pharmakologie

Im Folgenden werden Medikamente aufgeführt und beschrieben, die im rettungsdienstlichen Alltag von Bedeutung sind. In diesem Kapitel können nur die wichtigsten Nebenwirkungen und Besonderheiten erwähnt werden.

Benzodiazepine (schlaffördernde, angstlösende Beruhigungsmedikamente)

Eigenschaften
Alle Benzodiazepine verfügen Medikamenteim RDüber eine ähnliche chemische Grundstruktur. Aufgrund kleiner Unterschiede in ihrer biochemischen Strukturformel weisen sie unterschiedliche Wirkungen auf. Benzodiazepine wirken, abhängig von der Dosierung, angstlösend (anxiolytisch), schlaferzwingend (hypnotisch) und beruhigend (sedativ). Ferner sind sie krampflösend (antikonvulsiv), Benzodiazepineweshalb sie für die Durchbrechung eines epileptischen Anfalls geeignet sind. Eine Vergiftung ausschließlich mit Benzodiazepinen ist aufgrund ihrer großen therapeutischen Wirkungsbreite nahezu unmöglich. Lediglich in Kombination mit anderen Wirkstoffen (Alkohol, Medikamente) kann eine Wirkungsverstärkung sehr gefährlich werden.
Pharmakokinetik und Wirkmechanismus
Benzodiazepine werden in der Leber umgewandelt und über die Niere ausgeschieden. Im Falle einer Leberschädigung können sie folglich langsamer abgebaut werden und somit länger wirksam bleiben. Sie werden aufgrund ihrer Fettlöslichkeit allgemein sehr gut aufgenommen. Im zentralen Nervensystem binden sie an spezielle Rezeptoren und bewirken eine erhöhte Ausschüttung dämpfender TransmitterBotenstoffe (Transmitter).
Diazepam und Midazolam
Die beiden gängigsten Wirkstoffe sind Diazepam und Midazolam. Sie werden aufgrund ihrer Ähnlichkeiten gemeinsam besprochen (Tab. 11.1).

Merke

Diazepam-Rektiolen werden bei Säuglingen nur bis zur Hälfte und bei Kleinkindern bis zum Ende des Applikators eingeführt. Nach dem Ausdrücken des Wirkstoffes muss die Rektiole beim Herausziehen weiterhin zusammengedrückt bleiben, um das Medikament nicht wieder in die Rektiole einzusaugen.

Clonazepam
Clonazepam wird ausschließlich zur Behandlung zerebraler Krampfanfälle verwendet (Tab. 11.2).
Flumazenil
Flumazenil (Tab. 11.3) ist ein Gegenmittel (Antidot) zur Therapie von Benzodiazepin-Überdosierungen. Es bindet an dieselben Bindungsstellen (Rezeptoren), die auch die Benzodiazepine besetzen. Flumazenil besitzt jedoch eine deutlich höhere Bindungskraft (Affinität) zu Flumazenildiesen Rezeptoren, sodass es Benzodiazepine vom Rezeptor verdrängen kann, diesen für eine gewisse Zeit besetzt und ihn dadurch blockiert (kompetitiver BenzodiazepineÜberdosierungAntagonismus). Die Halbwertszeit von Flumazenil ist jedoch geringer als die der meisten Benzodiazepine. Deshalb muss das Antidot wiederholt verabreicht werden, weil sich die Benzodiazepine aufgrund ihrer zumeist langen Halbwertszeit noch im Kreislauf befinden und erneut den Rezeptor besetzen können, wenn das Antidot bereits abgebaut wurde.

Sympathomimetika (Katecholamine oder adrenalinverwandte Medikamente)

Eigenschaften
Katecholamine sind körpereigene und/oder künstlich hergestellte Wirkstoffe. Die chemische Grundstruktur ist bei allen Katecholaminen gleich; durch Anhängen von kleinen Molekülgruppen werden jedoch Wirkung und Pharmakokinetik beeinflusst. Beispielsweise kann DopaminDopamin, das spezifisch auf Rezeptoren Sympathikomimetikaund im ZNS auch als Botenstoff wirkt, durch zwei Katecholaminekleinere chemische Umbauprozesse zu Adrenalin umgewandelt werden, das im gesamten Körpersystem wirksam ist.
Pharmakokinetik und Wirkmechanismus
Katecholamine wirken sympathomimetisch, d. h., sie entfalten an den sympathischen Alpha- und Beta-Rezeptoren des Herz-Kreislauf-Systems eine anregende Wirkung und führen zu einer Leistungssteigerung. Je nach gewünschter Wirkung können Stoffe appliziert werden, die α-, β1- oder β2-Rezeptoren aktivieren sollen. Die meisten Sympathomimetika wirken nicht selektiv, d. h., auf einzelne Rezeptortypen beschränkte Wirkstoffe gibt es nicht, sondern es werden immer mehrere Rezeptortypen in unterschiedlichen Verhältnissen besetzt.
Adrenalin
Adrenalin Adrenalin(z. B. Suprarenin®, Abb. 11.2) ist ein körpereigenes Stresshormon, das α- und β-Rezeptoren aktiviert. Da am Herzen die β1-Rezeptoren überwiegen, erhöht Adrenalin hier hauptsächlich die Herzkraft (positiv inotrop) sowie die Herzfrequenz (positiv chronotrop) und steigert die Erregungsweiterleitung (positiv dromotrop). Die α-Rezeptorenwirkung an den Gefäßen erstreckt sich vornehmlich auf die Arteriolen. Dies führt zu einer Verminderung der SympathomimetikaDurchblutung der Nieren und des Gastrointestinaltrakts, um in Stresssituationen mehr Blut für die Skelettmuskulatur zur Verfügung zu stellen. Adrenalin erhöht den Blutzuckerspiegel, steigert die Fettspaltung (Lipolyse) und hemmt die Sekretion von Histamin.
Adrenalin (Tab. 11.4) gilt neben Sauerstoff als das wichtigste Medikament bei der kardiopulmonalen Reanimation. Es wirkt herzkraftsteigernd und erhöht den koronaren Perfusionsdruck, d. h., die herzeigenen Gefäße (Koronararterien) werden besser durchblutet. Ferner werden die Bronchien erweitert und insbesondere die intrathorakalen arteriellen Gefäße verengt.
Dopamin
DopaminDopamin ist ein Zwischenprodukt bei der Adrenalinsynthese und spielt eine wichtige Rolle sowohl bei der Informationsübertragung im zentralen Nervensystem als auch zur Steuerung der Durchblutung und der Herzkraft. Der menschliche Körper besitzt mehrere Rezeptoren, die je nach Lokalisation unterschiedliche Funktionen steuern.
Im zentralen Nervensystem übt das Dopamin eine hemmende Wirkung auf die Muskelerregung aus. Es steht mit anderen erregenden Botenstoffen (z. B. Acetylcholin) in engem Gleichgewicht. Kommt es zu einem Untergang von Dopamin-produzierenden Zellen, so fehlt die hemmende Wirkung und es kommt zur gesteigerten Erregbarkeit. Dies macht sich durch die drei Hauptmerkmale Rigor (Zunahme des Muskeltonus), Tremor (rhythmisches Muskelzittern) und Hypo- bis Akinese (Störungen der willkürlichen Bewegungen) des Parkinson-Krankheitsbildes bemerkbar.
Dopamin-Rezeptoren finden sich auch in den Gefäßen der Bauchorgane, der Nieren und im Gehirn, über welche die Durchblutung reguliert wird. Zusätzlich hat Dopamin eine herzkraftsteigernde Wirkung durch Stimulation von β1-Rezeptoren am Herzmuskel.
Dopamin wurde in den letzten Jahren jedoch zunehmend von selektiveren Medikamenten wie z. B. Dobutamin oder Noradrenalin ersetzt und findet im Rettungsdienst kaum noch Verwendung.
Dobutamin
DobutaminDobutamin (Tab. 11.5) ist ein künstlich hergestelltes Katecholamin, das vom Körper selbst nicht produziert wird. Im Unterschied zu Dopamin wirkt Dobutamin vornehmlich auf die β1-Rezeptoren am Herzmuskel, nur gering auf β2- und α-Rezeptoren und hat keinen Einfluss auf Dopamin-D-Rezeptoren. Auf den Herzmuskel hat Dobutamin vor allem eine herzkraftsteigernde Wirkung, wodurch Schlag- und Herzminutenvolumen erhöht werden. Die Herzfrequenz wird hierbei nur gering beeinflusst. Daher ist Dobutamin bei akuter Herzinsuffizienz (z. B. kardiogener Schock) das geeignete Katecholamin.
Noradrenalin
NoradrenalinNoradrenalin (Tab. 11.6) ist ebenfalls ein Zwischenprodukt bei der Adrenalinsynthese. Es stimuliert insbesondere die α-Rezeptoren, in geringerem Maße auch die β1-Rezeptoren. In therapeutischer Dosierung führt Noradrenalin zu einer starken Verengung der peripheren Blutgefäße, wodurch es zu einem Anstieg des Blutdrucks sowie zu einer reflexartigen Abnahme der Herzfrequenz über den Vagusnerv kommt. Verwendung findet es vor allem bei Schockzuständen (spinaler und allergischer Schock sowie die hypodyname Phase des septischen Schocks, 9.3.5), die durch Gefäßerweiterungen in der Peripherie und dem damit verbundenen „Versacken“ des Blutes bedingt sind.

Neuroleptika (nervendämpfende Medikamente)

Eigenschaften
Als NeuroleptikaNeuroleptika (auch AntipsychotikaAntipsychotika) werden Medikamente bezeichnet, deren Hauptwirkung in der Bekämpfung der psychotischen Symptome (16) liegt. Es gibt schwach wirksame Neuroleptika, die stark beruhigend und dämpfend, aber gering antipsychotisch wirken. Sie dämpfen Erregungszustände und werden deshalb vor allem bei Erregungs-, Angst- und Spannungszuständen verordnet. Stark wirkende Neuroleptika (z. B. Haloperidol) machen weniger müde und dämpfen die durch psychotisch gesteigerten Antrieb entstandene motorische Erregung. Sie vermindern die teils sehr ausgeprägte Aggressivität von Patienten. Darüber hinaus verfügen sie über eine brechreizstillende Komponente. Sie werden vor allem bei Schizophrenie, Halluzinationen und Wahnvorstellungen eingesetzt.
Pharmakokinetik und Wirkmechanismus
Neuroleptika zeichnen sich durch eine sofort einsetzende Wirkung aus. Initial wirken sie psychisch und motorisch dämpfend und verschaffen dem Patienten so mehr Abstand zu seinen Erregungs-, Angst- und Spannungszuständen. Diese Wirkung erfolgt durch eine Blockade der Dopaminrezeptoren (D2) im zentralen Nervensystem.
Der Abbau von Neuroleptika findet in der Leber statt, die endgültige Ausscheidung erfolgt durch die Niere. Für den rettungsdienstlichen Alltag ist hauptsächlich das stark wirksame HaloperidolHaloperidol von Bedeutung (Tab. 11.7).

Antiarrhythmika (Herzrhythmus stabilisierende Medikamente)

Eigenschaften
AntiarrhythmikaAntiarrhythmika wirken am Reizleitungssystem und an der Muskulatur des Herzens. Sie beeinflussen die elektrische Übertragung des Aktionspotenzials je nach Medikament an unterschiedlichen Stellen und Zeitphasen. Antiarrhythmika können sowohl die Bildung als auch die spätere Übertragung des Reizes beeinflussen. Prinzipiell lassen sich die Antiarrhythmika in fünf große Gruppen einteilen, die im Folgenden beschrieben werden.
Direkte Membranwirkung
Die Medikamente dieser Klasse wirken durch Blockade der Natriumkanäle. Sie hemmen die Depolarisation der Zellmembran, verlangsamen die Repolarisation und verzögern damit die erneute Erregbarkeit. Dies führt zu einer Herabsetzung der Leitungsgeschwindigkeit und einer daraus resultierenden Verminderung der Herzkraft und der Herzfrequenz. Die Wirkung wird durch eine Verlängerung des Aktionspotenzials (z. B. AjmalinAjmalin) durch Blockierung des schnellen Na+-Einstroms im His-Bündel und in den Herzkammern erzielt (Tab. 11.8).
Sympathikolyse
Die Wirkung des Sympathikus am Herzen kann durch β-Rezeptoren-Blocker (z. B. Metoprolol, Tab. 11.9) aufgehoben werden (kompetitive Hemmung). Arrhythmieformen, die durch einen gesteigerten Sympathotonus verursacht werden, können hierdurch ursächlich behandelt werden.
Eine SympathikolyseSympathikolyse hat eine Verminderung von Schlagvolumen und Herzfrequenz zur Folge. Damit sinken das Herzminutenvolumen, der Druck in der Aorta und der periphere Blutdruck. Das Herz wird in einen Schongang versetzt und pumpt langsamer. Da insgesamt weniger Arbeit geleistet werden muss, verbrauchen die Zellen weniger Sauerstoff und das Sauerstoffangebot steigt. Beim frischen Myokardinfarkt kann die Gabe von Betablockern jedoch gefährlich sein und einen kardiogenen Schock auslösen. Daher unterliegen Betablocker einer strengen Indikationsstellung.
Es gibt rein selektive β1-Blocker und allgemeine β-Blocker, die sowohl an β1- als auch β2-Rezeptoren ihre Wirkung entfalten.
Die β1-Blockade vermindert die Herzkraft, die Herzfrequenz, die Herzerregbarkeit sowie die Herzrelaxationsgeschwindigkeit. Eine Blockade von β2-Rezeptoren hat eine Verengung (Konstriktion) der glatten Muskulatur zur Folge (Bronchokonstriktion).

Merke

Während der Systole öffnen sich die Herzklappen und verlegen die Abgänge der Koronararterien. In der Diastole entspannt sich das Arbeitsmyokard, die Klappen schließen sich und die Windkesselfunktion der Aorta presst Blut in die Herzkranzgefäße. Bei einer Tachykardie verkürzt sich die Diastole und die Koronardurchblutung wird verschlechtert.

Die Therapie der Tachykardie verbessert folglich einerseits die Versorgung des Herzens und senkt andererseits die zu leistende Arbeit.

Wirkung durch Zunahme der Repolarisationsphase
Durch eine Blockade der Kaliumkanäle in den Zellen wird eine Verlängerung des K+-Auswärtsstroms erzielt. Die Zellen brauchen mehr Zeit zur Repolarisation. In den Schrittmacherzellen des Sinusknotens verlangsamen die Medikamente dieser Gruppe (z. B. AmiodaronAmiodaron, Tab. 11.10) die Erregung und senken damit die Frequenz. Weiterhin werden im gesamten Herzen die Erholungsphasen (Refraktärphasen) verlängert.
Kalziumantagonisten
Die KalziumantagonistenErregungsbildung in den Schrittmacherzentren und im Reizleitungssystem ist direkt von Kalzium abhängig. Darüber hinaus ist, wie auch am peripheren Muskel, das Kalzium am Herzen für die Kontraktion und die Herzkraft unerlässlich. Ca2+-Kanal-Blocker (sogenannte Kalziumantagonisten, z. B. VerapamilVerapamil, Tab. 11.11) hemmen den Einstrom von Ca2+ in den Herzmuskel und in die glatte Muskulatur der herzeigenen Blutgefäße (Koronargefäße). Hierdurch wird sowohl die Herzkraft verringert als auch die Durchblutung über eine Erweiterung der Herzkranzgefäße verbessert. Überdies wird die Entstehung von Aktionspotenzialen im Sinus- und AV-Knoten sowie deren Weiterleitung über das Reizleitungssystem gehemmt, wodurch der Sauerstoffverbrauch weiter vermindert wird.

Achtung

Intravenös zu applizierendes Verapamil darf nie in Kombination mit β-Blockern gegeben werden. Dies kann zu einer überschießenden Blutdrucksenkung führen!

Sonstige Antiarrhythmika
Adenosin
Adenosin ist ein körpereigener Stoff mit einer extrem kurzen Wirkungsdauer. In manchen Fällen läuft die Übertragung des Aktionspotenzials von den Vorhöfen zu den Kammern nicht regelrecht ab. Durch Anomalien kommt es zur gestörten Übertragung. Der Reiz wird nicht nur zu den Kammern geleitet, sondern ebenfalls über andere Bahnen wieder zum Vorhof zurückgeschickt. Diese Adenosin„kreisende Erregung“ (Reentry = Wiedereintritt) kann eine Tachykardie auslösen. Adenosin (Tab. 11.12) aktiviert Kaliumkanäle in Sinus- und AV-Knoten und führt über eine vermehrte Kaliumfreisetzung zu einer Hemmung der AV-Überleitung. Dabei wird die Reizleitung verlangsamt (negativ dromotrop), wobei die Herzkammern völlig unbeeinflusst bleiben. Aufgrund der extrem kurzen Wirkdauer von Adenosin lassen sich Wirkung und Nebenwirkungen sehr gut steuern.

Analgetika (schmerzstillende Medikamente)

SchmerzmittelSchmerzMittel können in zwei Gruppen eingeteilt werden. Man unterscheidet die peripher wirksamen AnalgetikaAnalgetika von den zentral wirksamen Opioid-Analgetika.
Schmerzen
In nahezu allen Geweben des menschlichen Köpers finden sich „Meldestellen“ für Schmerzreize (Nozizeptoren). Bei einer Gewebeschädigung werden Botenstoffe freigesetzt, welche die Nozizeptoren erregen. Diese Erregung sendet einen Schmerzimpuls an das ZNS, wo dieser als bedrohlich erkannt wird. Neben den psychischen Folgen führen Schmerzen zu einer Aktivierung des sympathischen Systems und damit zu einer Ausschüttung von Stresshormonen (Katecholamine)Nozizeptoren und Endorphinen (körpereigene Opiate), die den Schmerz lindern. Diese Kreislauf antreibende Aktivierung kann in Notfallsituationen die Leistungsfähigkeit enorm steigern, führt jedoch auch zu einem StressHormonestark erhöhten Sauerstoffbedarf. Diese KatecholamineLeistungsanpassung kann einen Teufelskreis für den Patienten einleiten. Im Falle Endorphineeines Herzinfarkts führt ein heftiger Vernichtungsschmerz zu einer Opiatekörpereigenestarken Sympathikusaktivierung und dadurch in der Folge zu einem gesteigerten Herzminutenvolumen und einer Erhöhung der Frequenz. Das Herz benötigt ein Vielfaches an Sauerstoff, wobei der Sauerstoffmangel die eigentliche Ursache für die Schmerzen ist.
Schmerzbekämpfung
Analgesie (griech. algos = Schmerz) bedeutet das Herstellen einer völligen Schmerzfreiheit. Schmerzen können auf unterschiedlichste Art und Weise entstehen und pharmakologisch grundsätzlich auf zwei Wegen bekämpft werden. Zum einen können peripher wirkende Analgetika über antientzündliche und SchmerzMittelfiebersenkende Stoffe die Ausschüttung von Schmerzbotenstoffen (z. B. Prostaglandine) am Ort des AnalgesieGeschehens unterbinden und die Reizung der Schmerzrezeptoren bremsen. Zum anderen können zentral wirkende Analgetika die Schmerzleitung zum Gehirn zentral drosseln und die Empfindung und subjektive Einschätzung der Schmerzen modulieren.
Nichtopioid-Analgetika
Schmerzen entstehen Nichtopioid-Analgetikazumeist durch eine Gewebeschädigung. Aus Grundsubstanzen werden in verschiedenen, enzymkatalysierten (Zyklooxygenasen) Schritten Botenstoffe (Prostaglandine) gebildet, die im Gewebe eine gesteigerte Schmerzempfindlichkeit auslösen und die Schmerzrezeptoren erregen. Die peripher wirkenden Analgetika unterbinden die Produktion von Schmerzbotenstoffen. Dabei werden mehrere Enzyme in ihrer Funktion Zyklooxygenasengehemmt und die Entstehung von Schmerzen gebremst. Diese blockierten Enzyme erfüllen jedoch auch andere wichtige ProstaglandineAufgaben im menschlichen Körper, wodurch mehr oder weniger ausgeprägte Nebenwirkungen auftreten können.

Beispiel

Als Beispiele für Nebenwirkungen der peripher wirkenden Analgetika seien die Hemmung der Magenschleimbildung und daraus resultierende Magenulzera oder das „Analgetika-Asthma“ aufgrund der verminderten Botenstoffproduktion genannt.

Azetylsalizylsäure
AzetylsalizylsäureAzetylsalizylsäure (Aspirin®, Tab. 11.13) ist eines der bekanntesten nichtopioiden Analgetika. Die irreversible Hemmung des oben beschriebenen Enzyms Zyklooxygenase (COX) hat eine schmerzlindernde (analgetische), fiebersenkende (antipyretische) und antientzündliche (antiphlogistische) Wirkung. Von verstärktem Interesse für den Rettungsdienst ist jedoch eher die hämatologische Komponente. Die für die Blutgerinnung wichtigen Blutplättchen (Thrombozyten) enthalten ebenfalls eine Zyklooxygenase, deren Ausschaltung eine irreversible Hemmung der Thrombozytenaggregation zur Folge hat. Beim akuten Myokardinfarkt, bei dem die Lumenverlegung der Koronararterie durch ständige Thrombozytenverklebung an der Gefäßwand verschlimmert wird, ist Azetylsalizylsäure wirksam. Aus diesem Grund erfolgt die Gabe von Aspirin® (Abb. 11.3) beim akuten Myokardinfarkt.
Paracetamol (Acetaminophen)
Der genaue Wirkungsmechanismus Acetaminophenvon Paracetamol (Tab. 11.14) ist noch nicht vollständig aufgeklärt, wobei davon ausgegangen wird, dass Paracetamol ebenfalls an der reversiblen Hemmung einer Zyklooxygenase beteiligt ist. In normaler Dosierung wirkt es durch die Hemmung der Prostaglandinsynthese gut analgetisch und antipyretisch, jedoch nicht entzündungshemmend. Zur optimalen Therapie können mitunter sehr hohe Wirkstoffmengen erforderlich sein. Allerdings kann die Einnahme von zu hohen Dosen zu ParacetamolVergiftungen führen. Paracetamol wird beim Abbau in der Leber an einen Stoff gebunden, der nur in begrenzter Menge zur Verfügung steht. Bei Überdosierungen kann dieser Stoff aufgebraucht werden und das Paracetamol-Abbauprodukt die Leber schwer schädigen.
Metamizol
Metamizol (Tab. 11.15) ist das stärkste peripher analgetisch und antipyretisch wirksame Medikament und gehört zur Stoffgruppe der Pyrazolone. Auch die Wirkung von Metamizol kann auf eine reversible Hemmung der Zyklooxygenase zurückgeführt werden. Trotz einer ausreichend großen therapeutischen Sicherheit sollte die Gabe aufgrund von Nebenwirkungen unter sorgfältiger Indikationsstellung erfolgen. Als Besonderheit gegenüber den anderen peripher wirksamen Analgetika bietet Metamizol eine Metamizolkrampflösende (spasmolytische) Komponente, weshalb es bei Koliken der Harn- und Gallenwege indiziert ist.
Opioid-Analgetika
Die Opioid-Analgetikazentral wirkenden Analgetika (Tab. 11.17, Tab. 11.18, Tab. 11.19) gehören zur Gruppe der Opiate (vom Opium abstammend, gewonnen aus der getrockneten Milch des Schlafmohns). Diese Stoffe sind den körpereigenen Endorphinen (endogene Morphine) sehr ähnlich und besetzen spezielle Opioidrezeptoren im ZNS. Bekannt sind insgesamt vier verschiedene Opioidrezeptoren (Tab. 11.16), zu denen die Opiate jeweils unterschiedliche Affinität besitzen können.
Schmerzen werden durch die Opiate nicht unmittelbar bekämpft. Vielmehr wird die subjektive Wahrnehmung des Patienten gegenüber Schmerzen beeinflusst. Die Schmerzen verlieren ihren bedrohlichen und Angst einflößenden Charakter. Dadurch verschaffen die Opiate eine gewisse Distanz. Der Patient kann nach erfolgter Analgesie den Schmerz genau lokalisieren und beschreiben, empfindet ihn aber nicht mehr als „Schmerz“ („tut nicht weh“).

Merke

Gibt man der Wirkstärke von Morphin den Referenzwert 1, so besitzt Fentanyl eine bis zu 100-fach stärkere Wirkung als Morphin.

Naloxon
Die Überdosierung von Opiaten führt zu einer zentralen Atemlähmung und Koma unter Ausschaltung aller Schutzreflexe. Naloxon (Tab. 11.20) ist ein Arzneimittel, welches dieselben Rezeptoren besetzt wie die Opiate und sie gegen weitere Erregung blockiert. Dabei hat Naloxon eine vielfach höhere Affinität zu den Rezeptoren und ist in der Lage, die NaloxonOpiate kompetitiv vom Rezeptor zu verdrängen. Die unerwünschten Nebenwirkungen verschwinden innerhalb von wenigen Minuten. Zu beachten ist jedoch die deutlich kürzere Halbwertszeit von Naloxon im Vergleich zu Fentanyl oder Morphin, sodass ein erneutes Auftreten der zentralen Atemlähmung möglich ist.

Anästhetika (Narkosemedikamente)

Krankheitszustände, die eine Intubation des wachen Patienten erforderlich machen, setzen voraus, dass der Patient dazu in einen kontrollierten Zustand einer Narkose überführt wird. Die Gabe eines Narkotikums führt auf unterschiedliche Weisen zu einer schlaferzwingenden Wirkung und zur Ausschaltung des Bewusstseins. Da Narkotika nicht zwangsläufig auch analgetisch wirken, ist darüber hinaus Narkotikaeine adäquate Schmerztherapie notwendig (12.2.3). Zur Narkose können AnästhetikaAnästhetika verschiedener Gruppen verwendet werden, die aufgrund ihrer leichten Fettlöslichkeit schnell ins ZNS gelangen.
Hypnotika
HypnotikaHypnotika sind schlaferzwingende Medikamente. Es werden Barbiturathypnotika von Nichtbarbiturathypnotika unterschieden. Der genaue Wirkmechanismus der Hypnotika ist bisher nicht vollständig geklärt.
Barbiturate
BarbiturateBarbiturate (z. B. ThiopentalThiopental, Abb. 11.4, Tab. 11.21) erhöhen in bestimmten Teilen des ZNS die hemmenden Impulse und vermindern die Erregbarkeit der Nervenzellen durch Botenstoffe. Dies führt zwangsweise zu einer hypnotischen Wirkung. Barbiturate wirken jedoch nicht schmerzlindernd, sondern erhöhen vielmehr die Empfindlichkeit für Schmerz, weshalb eine ausreichende Analgesie erforderlich ist.

Merke

Patienten mit Schädel-Hirn-Trauma profitieren von der hirndrucksenkenden Komponente des Trapanals.

Etomidat
EtomidatEtomidat (Tab. 11.22) ist isoliert hypnotisch wirksam und zeichnet sich durch schnelle Anflutung nach Applikation und eine kurze Halbwertszeit aus. Es verfügt jedoch über keinerlei analgetische Effekte, was eine zusätzliche Gabe von Analgetika unverzichtbar macht. Darüber hinaus beeinflusst Etomidat nur leicht das Herz-Kreislauf-System durch einen mäßigen Blutdruckanstieg und wirkt nicht muskelrelaxierend. Etomidat unterliegt aufgrund der Nebennierenrindensuppression einer strengen Indikationsstellung.
Propofol
PropofolPropofol (Tab. 11.23) ist eines der gängigsten Medikamente zur Narkoseeinleitung in deutschen Krankenhäusern. Hinsichtlich des Wirkeintrittes ist Propofol dem Etomidat sehr ähnlich. Die Wirkung setzt bereits nach 30 Sekunden ein, wobei die Wirkdauer einer einmaligen Injektion aufgrund der raschen Verstoffwechselung bereits nach 4–6 Minuten endet. Es verfügt ebenfalls über keinerlei analgetische Effekte, führt jedoch im Gegensatz zu Etomidat zu einem deutlichen Blutdruckabfall. Anders als bei Etomidat ist Propofol auch für die Aufrechterhaltung einer Narkose über einen Perfusor geeignet.
Ketamin
Im ZNS erfolgt nach Applikation von Ketamin (Tab. 11.24) eine komplexe Wirkung an einer bestimmten Rezeptorenklasse. Dies führt zu einer sogenannten „dissoziativen Anästhesie“, einem Zustand, in dem der Patient bewusstlos, aber mit offenen Augen verweilt und Halluzinationen ausgesetzt ist. Die Unterscheidung zwischen realer Welt und der Ketaminerlebten (Alb-)Traumwelt ist für den Patienten nicht mehr möglich. Trotz normaler Körperfunktionen kann sich der Patient nicht bewegen (KatalepsieKatalepsie). Die Halluzinationen oder (Alb-)Träume können mitunter sehr beängstigend erscheinen und zu einer Ausschüttung von Stresshormonen führen, wodurch Herzfrequenz und Blutdruck ansteigen. Darüber hinaus besitzt das Ketamin eine stark analgetische Wirkung.

Merke

Ketanest® enthält das Ketaminmolekül in zwei verschiedenen chemischen Strukturen. Diese Mischung beider Formen (EnantiomereEnantiomere) bezeichnet man als RacematRacemat. Im Esketamin ist ausschließlich das aktivere Enantiomer in reiner Form enthalten, weswegen Ketanest S® mit lediglich der halben Dosierung dieselbe Wirkung erzielt. Um die Albträume, Halluzinationen und Stressreaktionen zu mindern, sollte man die Ketanestnarkose stets in Verbindung mit Midazolam durchführen.

Antihypertensiva (Blutdruck senkende Medikamente)

Die Regulation des Blutdrucks ist von der normalen Funktion aller zuständigen Regelkreise abhängig. So liegen bei gesunden Menschen, die sich im Ruhezustand befinden, die Blutdruckwerte um 120/80 mmHg. Bei körperlicher Belastung führt eine physiologische Aktivierung des Sympathikus durch Blutdrucksenkende MittelStresshormone zu einer Erhöhung des Herzminutenvolumens und der AntihypertensivaHerzfrequenz. Der erhöhte Blutdruck dient einer besseren Versorgung der Körperperipherie, die durch körperliche Belastung mehr Blut benötigt, um die unterschiedlichen Körperfunktionen aufrechtzuerhalten.
Ein ständig erhöhter Blutdruck, der auch in Ruhe nicht spürbar absinkt, kann schwere Schäden, insbesondere an Blutgefäßen und am Herzen, verursachen. Ein zu hoher Blutdruck, der über längere Zeit systolische Spitzenwerte über 200 mmHg erreichen kann, muss medikamentös therapiert werden. Antihypertensiva senken auf unterschiedliche Weise den Blutdruck.
Sympatholytika
Urapidil
Um die Wirkungen des Sympathikus aufzuheben, besteht die Möglichkeit, die α- und β-Rezeptoren zu hemmen. Die Blockade der β-Rezeptoren würde jedoch vordringlich die Herzfrequenz und nicht den Blutdruck senken. Die Blockade der α1-Rezeptoren durch Urapidil (Tab. 11.25) hingegen Sympatholytikaführt zu einer Tonussenkung der glatten Muskulatur Urapidilder Gefäßwände und damit zu einer Verringerung des Gefäßwiderstandes, in deren Folge der Blutdruck sinkt. Am Herzen treten kaum Nebenwirkungen auf. Während es bei einer zu starken Blutdrucksenkung normalerweise zu einer reflektorischen Tachykardie kommt, unterbleibt diese bei Urapidil aufgrund einer zusätzlichen aktivierenden Wirkung auf Serotoninrezeptoren im zentralen Nervensystem (5-HT1A-Rezeptoren).
Kalziumantagonisten
KalziumantagonistenKalziumantagonisten verdanken ihren Namen ihrem Wirkmechanismus. Aufgrund der spezifischen Bindungsstellen am Kalziumkanal werden drei Untergruppen unterschieden. Während das in 11.2.4 dargestellte Verapamil seine Wirkung vor allem am Herzmuskel sowie an der Reizentstehung und -leitung entfaltet, wirken Kalziumantagonisten vom Nifedipin-Typ (Tab. 11.26) vor allem an der Muskulatur von Gefäßen (glatte Muskulatur). Die Blockade der Kalziumkanäle führt zu einer raschen Senkung des Tonus der glatten Blutgefäßmuskulatur, wodurch der Blutdruck abfällt. Zur dritten Gruppe der Kalziumantagonisten zählt Diltiazem, das seine Wirkung an der Gefäßmuskulatur und am Herzen entfaltet. Im Rettungsdienst wird dieses Medikament nicht verwendet.
Nifedipin
Im Vergleich zu Verapamil (Tab. 11.11), dessen Herzwirkung im Vordergrund steht, greift NifedipinNifedipin (Tab. 11.26) beim Herzgesunden fast ausschließlich im arteriellen Blutgefäßsystem an und erweitert es. Dies führt zu einer Senkung der Nachlast (3.1.3), vermindert die Herzarbeit und führt zu einem geringeren Sauerstoffbedarf. Auch die Koronargefäße werden erweitert und damit besser durchblutet, wodurch das Sauerstoffangebot erhöht wird.
Nitrendipin
Das rasch und kurzwirksame Nifedipin (Tab. 11.27) wird zunehmend durch NitrendipinNitrendipin ersetzt. Nitrendipin flutet langsamer an und bewirkt damit eine geringere körpereigene Gegenregulation als Nifedipin bei deutlich längerer Halbwertszeit und Wirkung.

Muskelrelaxanzien (muskelerschlaffende Medikamente)

Zur Erschlaffung von Muskeln (lat. relaxare = locker, schlaff machen) im Rahmen einer Narkose werden Medikamente verwendet, die an der motorischen Endplatte der quergestreiften Skelettmuskulatur die Erregungsleitung der Nervenbahn blockieren und eine regelrechte Kontraktion des Muskels verhindern (Abb. 11.5). Es folgt eine zeitlich Muskelrelaxanzienbegrenzte, schlaffe Lähmung der gesamten Skelettmuskulatur (z. B. Atemmuskulatur). Muskelrelaxanzien besitzen keinerlei sedierende oder analgetische Wirkung, aber sie vereinfachen die Intubation, weil sie Abwehrreaktionen wie Husten, Pressen und Laryngospasmus verhindern.

Achtung

Notfallpatienten sind stets als nicht nüchtern anzusehen. Muskelrelaxanzien sind daher neben Narkotika und Analgetika fester Bestandteil einer Notfallnarkose (Rapid Sequence Induction, RSI).

Muskelrelaxanzien werden in zwei Gruppen eingeteilt, beide entfalten ihre Wirkung an der motorischen Endplatte (Schnittstelle zwischen peripherem Nerv und Skelettmuskel).
Nichtdepolarisierende Muskelrelaxanzien
Vecuronium
VecuroniumVecuroniumMuskelrelaxanziennichtdepolarisierende (Tab. 11.28) führt an der Synapse (3.3.1) zu einer kompetitiven Blockade des Acetylcholinrezeptors und verhindert eine Aktivierung der Skelettmuskelfasern durch den freigesetzten Transmitter Acetylcholin.
Depolarisierende Muskelrelaxanzien
Succinylcholin
MuskelrelaxanziendepolarisierndeSuccinylcholinSuccinylcholin wirkt ebenfalls an den Acetylcholinrezeptoren im synaptischen Spalt. Im Gegensatz zu den nichtdepolarisierenden Relaxanzien besetzt es jedoch den Rezeptor und löst dieselbe Wirkung aus, die auch das körpereigene Acetylcholin verursacht. Ohne Gabe von Succinylcholin (Tab. 11.29) würde das Enzym Acetylcholinesterase das Acetylcholin „zerschneiden“ und vom Rezeptor ablösen. Das Succinylcholin verweilt jedoch viel länger am Rezeptor und hält die Depolarisation aufrecht, sodass keine Repolarisation stattfinden kann. Daher bleibt die Depolarisation und somit die Unerregbarkeit Acetylcholindurch Nervenimpulse so lange bestehen, bis das Succinylcholin aus dem Gewebe abdiffundiert. Succinylcholin ist sehr schnell und sehr kurz wirksam.

Bronchospasmolytika (Bronchien erweiternde Medikamente)

BronchospasmolytikaBronchospasmolytika bewirken eine Erweiterung der Atemwege und verhelfen so dem Patienten zu einer rasch einsetzenden Atemerleichterung.
Bronchospasmolytika wurden früher nur als Dosieraerosole auf den Rettungsfahrzeugen vorgehalten. Die Anwendung der Dosieraerosole bereitete den Patienten im Notfall aber oftmals Probleme. Eine fehlerhafte Anwendung verteilte den Wirkstoff nur in Mund- und Rachenraum, ohne den Wirkort zu erreichen und damit die gewünschte Wirkung zu erzielen.
Heutzutage ermöglichen moderne Atemmasken mit Sauerstoffanschluss das Vernebeln der Medikamente mithilfe einer integrierten, mit Flüssigkeit und Medikament zu befüllenden Kammer. Dieser entstehende Medikamentennebel wird durch dicht sitzende Atemmasken optimal angeboten und kann von Patienten direkt eingeatmet werden.
β2-Sympathomimetika
Die in der Lunge befindlichen β2-Rezeptoren führen durch ihre Aktivierung zur Erschlaffung und damit zur Erweiterung der glatten Bronchialmuskulatur und einer verminderten Freisetzung von Histamin. Sie erhöhen die eigene Reinigungsfähigkeit der Lunge (mukoziliäre Clearance) und senken den Druck in der Lungenstrombahn. β2-Sympathomimetikaβ2-Sympathomimetika (z. B. FenoterolFenoterol, Tab. 11.30, oder Salbutamol, Tab. 11.31) sind die potentesten Medikamente zur Erweiterung des Bronchialbaums, zumal die Wirkung nach Inhalation bereits innerhalb von etwa 30 Sekunden einsetzt.
Anticholinergika
Zu AnticholinergikaAnticholinergika siehe auch 11.2.15 (Parasympatholytika).
Neben den β2-Sympathomimetika kommen im Rahmen einer COPD oder eines Asthma bronchiale Anticholinergika (Tab. 11.32) als inhalative Medikamente zum Einsatz. Die Blockade des parasympathischen Nervensystems an den Cholinrezeptoren führt indirekt zu einer Erweiterung der Atemwege.
Weitere Bronchodilatatoren (Theophyllin)
Theophyllin (Tab. 11.33) hemmt ein Enzym in den glatten Muskelzellen des Bronchialbaumes und lässt dadurch dessen Muskulatur erschlaffen. Es erhöht die Atemmuskelkontraktilität und vermindert die Kapillarpermeabilität, um einen weiteren Flüssigkeitsaustritt zu verhindern. Es senkt den Blutdruck im Lungenstromkreis und hemmt die weitere Freisetzung Theophyllinvon Entzündungsbotenstoffen. Am Herzen wirkt es frequenz- und herzkraftsteigernd (positiv chrono- und inotrop), die peripheren Gefäße werden erweitert und es kommt zur Antriebssteigerung und Stimulation der Atemtätigkeit im ZNS.

Antiemetika (Brechreiz unterdrückende Medikamente)

Ein Brechreiz kann auf unterschiedliche Arten entstehen. Im menschlichen Gehirn ist ein bestimmter Bereich (in der Medulla oblongata) für die Interpretation der angebotenen Reize zuständig – das „Brechzentrum“. Darüber hinaus wird das Blut an spezialisierten Orten (Area postrema) auf Brechreiz, Medikamentegiftige Substanzen untersucht und ggf. dem Brechzentrum ein Signal übermittelt, das ein Erbrechen auslöst. Dadurch werden Giftstoffe aus dem Magen entfernt. Dieser sinnvolle Brechreizreflex kann gelegentlich auch gestört sein, z. B. Area postremadurch Anstieg des Hirndrucks, und es kommt zum unwillkürlichen Erbrechen. Dieser unangenehme und für den Patienten belastende BrechzentrumVorgang kann durch die Hemmung spezieller Rezeptoren (Dopamin-AntiemetikaRezeptor D2) im Brechzentrum unterbunden werden.
Metoclopramid
Die antiemetische Wirkung von MetoclopramidMetoclopramid (Tab. 11.34) erfolgt über zentrale und periphere Angriffspunkte. Durch die antidopaminerge Wirkung ist Metoclopramid auch bei schwerem, sonst kaum behandelbarem Erbrechen anderen Antiemetika überlegen. Zusätzlich wird durch Metoclopramid der untere Speiseröhrensphinkter kontrahiert und die Peristaltik im Ösophagus erhöht, sodass ein Reflux von Mageninhalt in die Speiseröhre verhindert wird. Andererseits wird die Magenentleerung gefördert, was eine Stauung im Magen, die zum Erbrechen führen kann, verhindert.
Dimenhydrinat
DimenhydrinatDimenhydrinat (Tab. 11.35) ist besser bekannt unter dem Handelsnamen Vomex® und wird aus pharmakologischer Sicht den Antihistaminika zugeordnet. Aufgrund seines guten antiemetischen Profils und seiner weiten Verbreitung als Antiemetikum wird es jedoch aus didaktischen Gründen in diesem Kapitel vorgestellt (zur Wirkungsweise von Antihistaminika 11.2.11).
5-HT3-Antagonisten
5-HT3-Antagonisten5-HT3-Antagonisten (Tab. 11.36) sind die am stärksten wirksamen Antiemetika. Durch die Blockade von peripheren und zentralen Serotonin-Antagonisten lässt sich vor allem eine durch Chemotherapie verursachte Übelkeit effektiv lindern. Zudem wirken sie auch gegen postoperative Übelkeit.

Antihistaminika (Antiallergika)

Allergische Reaktionenallergische Reaktion (9.3.2) werden durchAntiallergika Fremdstoffe, zumeist Eiweißstrukturen (Antigene), hervorgerufen, die vom Organismus als körperfremd angesehen werden. Dabei binden die im Körper zirkulierenden Antikörper (IgE) diese Antigene und transportieren Histaminsie zu den Entzündungszellen. Die Entzündungszellen (Mastzellen) reagieren mit einer Ausschüttung Reaktionallergischevon Entzündungsmediatoren (Histamin), für die bestimmte Rezeptoren (H1-Rezeptoren) existieren. AntihistaminikaAntihistaminika (Tab. 11.37, Tab. 11.38) verhindern die Ausschüttung des Histamins, verdrängen es kompetitiv vom Rezeptor und hemmen so die EntzündungMediatorenüberschießende Reaktion.

Antikoagulanzien (blutgerinnungshemmende Medikamente)

Thrombozytenaggregationshemmer
11.2.5, AzetylsalizylsäureAzetylsalizylsäureAntikoagulanzienThrombozytenAggregationshemmer
Heparin
Bei einem Gefäßverschluss (13.2.5) kann eine Hemmung der Blutgerinnung die Entstehung oder weitere Vergrößerung eines bestehenden Gerinnsels verhindern und die Fließeigenschaften des Blutes Embolieverbessern. Antithrombin III, ein körpereigener HeparinGerinnungshemmer, kann durch die Bindung an Heparin (Tab. 11.39), das normalerweise nur in den Entzündungszellen vorkommt, in seiner Wirkung verstärkt BlutgerinnungHemmungwerden. Dieser Komplex bindet irreversibel verschiedene Faktoren im Blutgerinnungssystem und hemmt sie dadurch. Ein bereits gebildeter Embolus kann hierdurch zwar nicht aufgelöst, zumindest aber kann eine weitere Vergrößerung verhindert werden.

Fibrinolytika (Medikamente zur Auflösung von Blutgerinnseln)

FibrinolytikaFibrinolytika (Tab. 11.40) werden zum Auflösen frischer Gefäßthromben verabreicht. Die ersten Medikamente dieser Stoffklasse leiteten sich von bakteriellen Stoffwechselprodukten ab, die es den Bakterien ermöglichen, sich im menschlichen Gewebe auszubreiten. Die früher verwendeten Fibrinolytika (StreptokinaseStreptokinase) hatten jedoch eine hohe allergische Wirkung, sodass bereits nach geringer Gabe der Medikamente vom menschlichen Körper Antikörper zur Immunabwehr gebildet wurden.
Alteplase
Moderne Fibrinolytika werden gentechnisch hergestellt und entsprechen den körpereigenen Plasminogenaktivatoren, wodurch allergische Reaktionen reduziert werden können. Zudem sind die modernen Fibrinolytika ausschließlich an den Oberflächen der Thromben aktiv, wodurch die Medikamente an den Stellen zur Wirkung kommen, wo sie benötigt werden.

Diuretika (harntreibende Medikamente)

DiuretikaDiuretika sind Medikamente, die zu einer vermehrten Ausscheidung von Wasser und Elektrolyten (v. a. Natrium) durch die Nieren führen. Durch die Verminderung der Salze wird Körperwasser im Bereich zwischen den Zellen des Körpers ausgeschwemmt und Ödeme, auch Flüssigkeitsansammlungen in der Lunge, werden verringert. Durch diese Verringerung des Körpervolumens wird die Arbeit des Herzens erleichtert. Außerdem wird der Blutdruck gesenkt.
Furosemid
FurosemidFurosemid (Tab. 11.41) hemmt durch Blockade der Na+-K+-2-Cl-Pumpe die Rückresorption der Elektrolyte Natrium, Kalium und Chlorid in der Henle-Schleife der Niere. Durch die höhere Elektrolytkonzentration im Sekundärharn kommt es neben dem Verlust dieser Elektrolyte aufgrund von Osmose zu einer vermehrten Ausscheidung von Wasser. Durch die ausschließliche Wirkung in der Henle-Schleife der Niere wird Furosemid auch als „SchleifendiuretikumSchleifendiuretikum bezeichnet.
Zum diuretischen Effekt von Furosemid trägt auch eine Steigerung der DiuretikaNierendurchblutung bei, die zu einem Absinken der Osmolarität im Nierenmark führt. Das abfiltrierte Wasser kann nicht mehr rückresorbiert werden und führt zu einer sofortigen Ausscheidung großer Urinmengen. Furosemid führt weiterhin zu einer raschen Erweiterung der Blutgefäße des arteriellen und venösen Systems, was zu einer Senkung der Vorlast des Herzens und des pulmonalen Arteriendrucks führt.

Parasympatholytika (Anticholinergika)

ParasympatholytikaParasympatholytika, Anticholinergikaauch als Anticholinergika bezeichnet, hemmen die Aktivität des Parasympathikus. Hierdurch erklären sich die Wirkungen und Nebenwirkungen dieser Medikamente, denn Parasympatholytika konkurrieren mit dem Botenstoff Acetylcholin an den parasympathischen Synapsen und besetzen dessen Rezeptoren, ohne sie selbst zu erregen (kompetitiver Antagonismus). Das bekannteste Parasympatholytikum ist das AtropinAtropin (Tab. 11.42), das aus der Tollkirsche gewonnen wird.
Das Herz schlägt, je nach Trainingszustand, in Ruhe etwa 60–80-mal in der Minute. Selbst im Ruhezustand sind der Parasympathikus und der Sympathikus am Herzen aktiv, wobei beide eine etwa gleich starke Wirkung ausüben und die Herzfrequenz konstant halten. Blockiert man den Parasympathikus (N. vagus) mit Atropin, so überwiegt der Einfluss des Sympathikus und die Herzfrequenz steigt an.
Neben der Erhöhung der Herzfrequenz ergibt sich allerdings noch eine Vielzahl von Nebenwirkungen, wie die Hemmung der Speichel- und Magensaftproduktion oder die Erweiterung der Pupillen. An der glatten Muskulatur, die durch den Einfluss des N. vagus tonisiert wird, kann Atropin spastische Zustände des Magen-Darm-Trakts und der Gallenwege aufheben. Durch Erweiterung der Hautgefäße sowie die verminderte Schweißsekretion erscheint die äußere Haut rot und trocken.

Kortikoide (Entzündungshemmer)

KortikoideKortikoide (KortisolKortisol oder HydrokortisonHydrokortison) sind EntzündungHemmerlebensnotwendige SteroidhormoneSteroidhormone und werden in der Nebennierenrinde gebildet. Sie fördern die Neubildung von Glukose in der Leber und wirken in höheren Konzentrationen stark entzündungshemmend. Bei starkem Stress kann die Kortisolausschüttung physiologisch um das 10-Fache ansteigen, um die Katecholaminwirkung zu unterstützen, den Körper mit ausreichend Energie zu versorgen und die Leistungsfähigkeit zu erhalten.
Diese Eigenschaft kann therapeutisch genutzt werden (z. B. mit PrednisolonPrednisolon, Tab. 11.43), um die Produktion von Entzündungsmediatoren und die Aktivierung des Immunsystems zu hemmen. Als Folge kommt es zu einer Abschwellung durch Verringerung der Blutgefäßdilatation (membranstabilisierend) und einem verminderten Flüssigkeitsaustritt ins Gewebe (Ödem).

Infusionslösungen

Kristalloide balancierte Infusionslösungen
Balancierte InfusionslösungInfusionslösungenInfusionslösungkristalloide balancierte (Tab. 11.44, Abb. 11.6) verfügen über eine physiologische Zusammensetzung, d. h., sie entsprechen dem Elektrolytgehalt und dem osmotischen Druck des Blutes und weisen physiologische Werte (mmol/l)
  • der wichtigsten Plasma-Elektrolyte, Kalium, Kalzium sowie Chlorid, mit ihren Beiträgen zur Osmolalität (isoton)

  • sowie einen physiologischen Säure-Basen-Status mit Bikarbonat oder ersatzweise metabolisierbaren Anionen auf.

Weil die Infusion einer balancierten (isoionischen, -tonischen, -hydrischen und -onkotischen) Lösung keine Störungen des Elektrolyt-, Osmolalitäts- und Säure-Basen-Status erzeugen kann, entsteht für den Patienten ein Höchstmaß an Sicherheit. Darüber hinaus werden alle beim Patienten vorliegenden Entgleisungen automatisch in Richtung „physiologisch“, also normal, korrigiert. Dies gilt für die Hypo- und Hyperkaliämie ebenso wie für Azidosen und Alkalosen oder Entgleisungen der Osmolalität.
Kolloidale balancierte Infusionslösungen (Plasmaersatzmittel)
Volumenersatzmittel haben Infusionslösungkolloidale balancierteeine bis zu vierfach höhere Volumenwirkung als die kristalloiden Lösungen. Sie enthalten osmotisch stark wirksame KolloideBestandteile (Kolloide), d. h. Moleküle, die in größerem Maße Wasser an sich binden und nicht aus dem gesunden Blutgefäßsystem abdiffundieren können. Die erhöhte Osmolarität im VolumenersatzmittelGefäßsystem zieht sogar Flüssigkeit aus dem Zwischenzellraum und füllt das zirkulierende Blutvolumen auf. Verwendung finden hauptsächlich langkettige und verzweigte Stärkepräparate (Polysaccharide), z. B. HydroxyethylstärkeHydroxyethylstärke (HAES, Tab. 11.45, Abb. 11.6), die aus verschiedenen Getreidesorten hergestellt wird.

Sonstige Pharmaka

Nitrate
NitroglyzerinNitroglyzerin (GlyzeroltrinitratGlyzeroltrinitrat, Tab. 11.46, Abb. 11.7) wird im Körper schnell abgebaut und zerlegt. Dabei entsteht Stickstoffmonoxid (NO). NO ist ein körpereigener Botenstoff, der aus dem Blut über die innere Blutgefäßhaut (Endothel) aufgenommen wird und intrazellulär eine NitrateKaskade auslöst, welche die Koronararterien erweitert und die Durchblutung des Herzens verbessert. Außerdem erweitert es die venösen Kapazitätsgefäße. Eine geringere Menge StickstoffmonoxidBlut fließt zum Herzen zurück und das Herz wird entlastet.
Glukose
Periphere Körpergewebe können ihren Energiehaushalt auch mit anderen Energieträgern decken, das Gehirn und die roten Blutkörperchen sind jedoch völlig von der Blutglukose abhängig. Deswegen kann eine akute Unterzuckerung im Blut (19.2.1) lebensbedrohlich sein. In solchen Situationen muss GlukoseGlukose (Tab. 11.47) intravenös zugeführt werden, da sich die orale Gabe aufgrund der verminderten oder ausgefallenen Schutzreflexe und des zu langsamen Wirkungseintritts verbietet.

Wiederholungsfragen

  • 1.

    In welche Teilbereiche gliedert sich die Arzneimittellehre? (11.1)

  • 2.

    Auf welches Gesetz baut die Regelkompetenz? (11.1)

  • 3.

    Für wen gilt die Regelkompetenz? (11.1)

  • 4.

    Welche Voraussetzungen sollte ein Notfallmedikament im besten Fall erfüllen? (11.1)

  • 5.

    Für welche Medikamente gelten besonders strenge Vorschriften bezüglich der Lagerung? (11.1)

  • 6.

    Wie sollten diese verwahrt werden? (11.1)

  • 7.

    Was bedeutet Kontraindikation? Nennen Sie ein Beispiel. (11.1)

  • 8.

    Was sind Wechselwirkungen? (11.1)

  • 9.

    Woher können Sie Informationen zu Medikamenten beziehen? (11.1)

  • 10.

    Beschreiben Sie den Weg, den ein Medikament nach oraler Gabe einschlägt. (11.1)

  • 11.

    Was bedeutet kompetitiver Antagonismus? (11.1)

  • 12.

    Welche intrazellulären Wirkungen können Wirkstoffe (grob) auslösen? (11.1)

  • 13.

    Welches Antidot zur Therapie einer Benzodiazepinvergiftung kennen Sie? (11.2.1)

  • 14.

    Welches ist das zentrale Medikament im Rahmen einer Reanimation? (11.2.2)

  • 15.

    Nennen Sie die Ansatzpunkte einer antiarrhythmischen Therapie. (11.2.4)

  • 16.

    In welcher Phase erfolgt die Durchblutung der Herzkranzgefäße? (11.2.4)

  • 17.

    Nennen Sie die zwei großen Gruppen von Analgetika und beschreiben Sie sie kurz. (11.2.5)

  • 18.

    Weshalb ist bei der Applikation von Opioiden eine ständige Kreislaufüberwachung angezeigt? (11.2.5)

  • 19.

    Welches Antidot kennen Sie zur Therapie einer Opiatvergiftung? (11.2.5)

  • 20.

    Warum kann Azetylsalizylsäure Magen-/Darmgeschwüre verursachen? (11.2.5)

  • 21.

    Welche Narkotika kennen Sie? (11.2.6)

  • 22.

    Welches Narkotikum verursacht eine „dissoziative Anästhesie“? (11.2.6)

  • 23.

    Welche medikamentösen Möglichkeiten zur Blutdrucksenkung kennen Sie? (11.2.7)

  • 24.

    Welche zwei großen Gruppen von Muskelrelaxanzien kennen Sie und wie wirken diese? (11.2.8)

  • 25.

    Welche Medikamente kennen Sie zur Therapie eines akuten Asthmaanfalls? (11.2.9)

  • 26.

    Welche Medikamente hemmen den Brechreiz? (11.2.10)

  • 27.

    Erklären Sie den Wirkmechanismus von Heparin und nennen Sie dessen wichtigste Indikation in der Notfallmedizin. (11.2.12)

  • 28.

    Welches Medikament kann Ödeme ausschwemmen? (11.2.14)

  • 29.

    Welches Antidot zur Therapie einer Vergiftung mit Alkylphosphaten (E605®) kennen Sie? (11.2.15)

  • 30.

    Welche zwei Arten von Infusionslösungen kennen Sie? (11.2.17)

  • 31.

    Welche Wirkung verursachen Nitrate? (11.2.18)

  • 32.

    Welches Medikament ist zur Therapie einer massiven Unterzuckerung geeignet? (11.2.18)

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